Levocetirizin STADA 5 mg Filmtabletten – Gebrauchs- und Fachinformation

Gebrauchsinformation

GEBRAUCHSINFORMATION: Information für Anwender

Levocetirizin STADA 5 mg Filmtabletten

Wirkstoff: Levocetirizin-Dihydrochlorid

• Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.
• Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
• Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.
• Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht:

1. Was ist Levocetirizin STADA und wofür wird es angewendet?
2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Levocetirizin STADA beachten?
3. Wie ist Levocetirizin STADA einzunehmen?
4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?
5. Wie ist Levocetirizin STADA aufzubewahren?
6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Levocetirizin STADA UND wofür wird es angewendet?

Levocetirizin STADA enthält den Wirkstoff Levocetirizin-Dihydrochlorid.

Levocetirizin STADA ist ein Arzneimittel gegen Allergien.

Zur Behandlung von Krankheitszeichen (Beschwerden) verbunden mit:

• allergischem Schnupfen (einschließlich persistierendem (anhaltendem) allergischen Schnupfen), • Nesselsucht (Urtikaria).

2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Levocetirizin STADA beachten?

Levocetirizin STADA darf nicht eingenommen werden,

• wenn Sie allergisch gegen Levocetirizindihydrochlorid, Cetirizin, Hydroxyzin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
• wenn Ihre Nierenfunktion stark eingeschränkt ist (schwere Niereninsuffizienz mit einer Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min).

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Levocetirizin einnehmen.

Wenn Sie eine Neigung haben Ihre Blase nicht leeren zu können (wie z.B. in Folge von
Rückenmarksverletzungen oder einer Vergrößerung der Prostata), fragen Sie Ihren Arzt um Rat.

Wenn Sie an Epilepsie leiden oder bei Ihnen ein Risiko für Krampfanfälle besteht, fragen Sie Ihren Arzt um Rat, da die Anwendung von Levocetirizin STADA zu einer Verschlimmerung der Anfälle führen kann.

Wenn bei Ihnen ein Allergietest geplant ist, fragen Sie Ihren Arzt, ob Sie die Einnahme von
Levocetirizin STADA einige Tage vor dem Test beenden sollen. Dieses Arzneimittel kann
Auswirkungen auf die Ergebnisse des Allergietests haben.

Kinder

Die Anwendung von Levocetirizin STADA wird bei Kindern unter 6 Jahren nicht empfohlen, da die Filmtabletten keine Dosisanpassung zulassen.

Einnahme von Levocetirizin STADA zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,
kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere
Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Einnahme von Levocetirizin STADA zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken und

Alkohol

Vorsicht ist geboten, wenn das Arzneimittel zusammen mit Alkohol oder anderen auf das Gehirn
wirkenden Mitteln eingenommen wird.

Bei empfindlichen Patienten könnte die gleichzeitige Gabe von Levocetirizin und Alkohol oder anderen auf das Gehirn wirkenden Mitteln zu einer zusätzlichen Verminderung der Wachsamkeit und zu einer verminderten Leistungsfähigkeit führen.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit
beeinträchtigen.

Bei einigen Patienten können unter der Therapie mit Levocetirizin Schläfrigkeit/Benommenheit, Müdigkeit und Abgeschlagenheit auftreten. Wenn Sie beabsichtigen, Auto zu fahren, potenziell gefährliche Tätigkeiten auszuüben oder Maschinen zu bedienen, sollten Sie zunächst warten und Ihre individuelle Reaktion auf das Arzneimittel beobachten. In speziellen Untersuchungen wurde jedoch keine Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit, des Reaktionsvermögens und der Fahrtüchtigkeit gesunder Testpersonen durch Einnahme von Levocetirizin in der empfohlenen Dosierung festgestellt.

Levocetirizin STADA enthält Lactose

Wenn bei Ihnen schon einmal eine Unverträglichkeit gegen bestimmte Zuckerarten festgestellt wurde, halten Sie bitte vor der Einnahme des Arzneimittels Rücksprache mit Ihrem Arzt.

3. Wie ist Levocetirizin STADA einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung des Arztes oder Apothekers ein.

Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Dosierung

Bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren ist die empfohlene Dosis eine Tablette pro Tag.

Spezielle Dosierungsanweisungen für bestimmte Bevölkerungsgruppen

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhalten je nach Schweregrad der Nierenerkrankung gegebenenfalls eine geringere Dosis und bei Kindern richtet sich die Dosis zusätzlich nach dem Körpergewicht. Die Dosis wird von Ihrem Arzt festgelegt.

Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Patienten mit ausschließlich eingeschränkter Leberfunktion sollten die normale vorgeschriebene Dosis einnehmen.

Patienten mit gleichzeitig eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion erhalten gegebenenfalls eine geringere Dosis, die sich nach dem Schweregrad der Nierenerkrankung und bei Kindern zusätzlich nach dem Körpergewicht richtet. Die Dosis wird von Ihrem Arzt festgelegt.

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig, sofern die Nierenfunktion normal ist.

Anwendung bei Kindern

Für Kinder unter 6 Jahren wird die Anwendung von Levocetirizin STADA nicht empfohlen.

Wie und wann sollten Sie Levocetirizin STADA einnehmen?

Die Filmtabletten sollten unzerkaut mit Wasser eingenommen werden. Die Einnahme kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Wie lange sollten Sie Levocetirizin STADA einnehmen?

Die Behandlungsdauer richtet sich nach Art, Dauer und Verlauf Ihrer Beschwerden und wird von
Ihrem Arzt festgelegt.

Wenn Sie eine größere Menge von Levocetirizin STADA eingenommen haben, als Sie sollten, kann bei Erwachsenen Schläfrigkeit auftreten. Bei Kindern kann es zunächst zu Erregung und Ruhelosigkeit und anschließend zu Schläfrigkeit kommen.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung mit Levocetirizin STADA benachrichtigen Sie bitte Ihren Arzt. Dieser kann über die gegebenenfalls erforderlichen Maßnahmen entscheiden.

Wenn Sie die Einnahme von Levocetirizin STADA vergessen haben

Wenn Sie die Einnahme von Levocetirizin STADA vergessen oder eine niedrigere Dosis als von
Ihrem Arzt verschrieben eingenommen haben, nehmen Sie deswegen keine doppelte Dosis ein.

Warten Sie bis zu dem Zeitpunkt, an dem Sie die nächste Dosis einnehmen sollen und nehmen Sie dann die normale, von Ihrem Arzt verschriebene Dosis ein.

Wenn Sie die Einnahme von Levocetirizin STADA abbrechen

Wenn Sie die Einnahme früher als vorgesehen beenden, sollte dies keine schädlichen Auswirkungen haben. Wenn Sie die Einnahme von Levocetirizin STADA abbrechen, kann selten Juckreiz (starkes Jucken) auftreten, auch wenn diese Symptome vor Beginn der Behandlung nicht vorhanden waren. Die Symptome können spontan abklingen. In manchen Fällen können die Symptome stark sein und die Wiederaufnahme der Behandlung erforderlich machen. Die Symptome sollten verschwinden, wenn die Behandlung wiederaufgenommen wurde.

Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder
Apotheker.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem
auftreten müssen.

Häufig (betrifft 1 von 10 Behandelten):

Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schläfrigkeit/Benommenheit

Gelegentlich (betrifft 1 von 100 Behandelten):

Abgeschlagenheit und Bauchschmerzen

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Weitere Nebenwirkungen wie Herzklopfen, erhöhte Herzfrequenz, Schüttelkrämpfe, Ameisenlaufen, Schwindel, Ohnmacht, Zittern, Dysgeusie (Störung des Geschmacksinns), Dreh- oder Bewegungsgefühl, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Schmerzen oder Schwierigkeiten beim Harnlassen, Unfähigkeit die Blase komplett zu leeren, Schwellungen, Juckreiz, flüchtiger Hautausschlag, Nesselsucht (Schwellung, Rötung und Jucken der Haut), Hautausschlag, Atemnot, Gewichtszunahme, Muskelschmerzen, Gelenksschmerzen, aggressives oder erregtes Verhalten, Halluzinationen, Depressionen, Schlaflosigkeit, wiederkehrende Gedanken an oder Beschäftigung mit Selbstmord, Alpträume, Leberentzündung (Hepatitis), abnorme Leberfunktionswerte, gesteigerter Appetit, Übelkeit, Durchfall und Okulogyration (unkontrollierbare kreisende Bewegungen der Augen) wurden ebenfalls berichtet. Juckreiz (starkes Jucken) bei Absetzen der Behandlung.

Bei den ersten Anzeichen einer Überempfindlichkeitsreaktion beenden Sie die Einnahme von Levocetirizin STADA und suchen Sie unverzüglich Ihren Arzt auf. Beschwerden einer Überempfindlichkeitsreaktion können sein: Schwellungen im Bereich des Mundes, der Zunge, des Gesichts und/oder des Halses, Schwierigkeiten beim Atmen oder Schlucken zusammen mit Nesselausschlag (Angioödem), plötzlicher Blutdruckabfall, der zu Kollaps oder Schock führt, was tödlich sein kann.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das folgende nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: https://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Levocetirizin STADA aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen das Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton/Behältnis nach „verw. bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr anwenden. Die ersten zwei Zahlen stehen für den Monat und die letzten 4 Zahlen für das Jahr. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des Monats.

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Levocetirizin STADA enthält

• Der Wirkstoff ist: Levocetirizin. Eine Tablette enthält 5 mg Levocetirizin-Dihydrochlorid,

entsprechend 4,2 mg Levocetirizin.

• Die sonstigen Bestandteile sind: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat (Tablettenkern) und Hypromellose (E 464), Titandioxid (E 171) und Macrogol 400 (Überzug).

Wie Levocetirizin STADA aussieht und Inhalt der Packung

Filmtablette.

Levocetirizin STADA Filmtabletten sind weiße bis fast weiße, ovale, beidseits nach außen gewölbten Filmtabletten mit Prägung „L9CZ“ auf der einen und „5“ auf der anderen Seite.

Sie sind in Blisterpackungen mit je: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 90 oder 100 Filmtabletten pro Schachtel erhältlich.

Einzeldosis-Blisterpackungen mit 30x1 Filmtabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer:

STADA Arzneimittel GmbH, 1190 Wien

Hersteller:

STADA Arzneimittel GmbH, 1190 Wien, Österreich
Synthon Hispania S.L., 08830 Sant Boi de Llobregat, Spanien
Synthon BV, 6545 CM Nijmegen, Niederlande
Lamp San Prospero S.p.A., 41030 San Prospero, Italien
STADA Arzneimittel AG, 61118 Bad Vilbel, Deutschland

Zulassungsnummer: 1-28481
Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR)
unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im August 2022.

Fachinformation

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Levocetirizin STADA 5 mg Filmtabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Levocetirizin-Dihydrochlorid

Eine Filmtablette enthält 5 mg Levocetirizin-Dihydrochlorid (entsprechend 4,2 mg Levocetirizin).

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung
Eine Filmtablette enthält 64,0 mg Lactose-Monohydrat.

Die vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Filmtablette.

Weiße bis fast weiße, ovale, bikonvexe Filmtabletten mit Prägung „L9CZ“ auf der einen und „5“ auf der anderen Seite.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung der allergischen Rhinitis (einschließlich persistierender allergischer Rhinitis) und Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab 6 Jahren.

4.2 Dosierung, Art und Dauer der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Die übliche Tagesdosis ist 5 mg (1 Filmtablette).

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit mäßiger bis schwerer Nierenfunktionseinschränkung wird eine
Dosisanpassung empfohlen (siehe unten „Nierenfunktionsstörung“).

Nierenfunktionsstörung Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sind die Dosierungsintervalle je nach der Nierenfunktion individuell einzustellen. Die Dosisanpassung sollte gemäß der nachfolgenden Tabelle vorgenommen werden. Für die Anwendung der Dosistabelle ist eine Abschätzung der Kreatinin-Clearance (CLcr) in ml/min erforderlich. Die Kreatinin-Clearance (ml/min) kann mit der folgenden Formel vom Serumkreatininwert (mg/dl) abgeleitet werden:

(140 – Alter [Jahre]) x Körpergewicht [kg]

dialysepflichtige Patienten

Bei Kindern mit eingeschränkter Nierenfunktion muss die Dosis individuell unter Berücksichtigung der renalen Clearance und des Körpergewichtes des Patienten angepasst werden. Es liegen keine spezifischen Daten für Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion vor.

Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit ausschließlich eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit Leber- und Nierenfunktionseinschränkungen wird eine Dosisanpassung empfohlen (siehe oben unter „Nierenfunktionsstörung“).

Kinder und Jugendliche

Kinder von 6 bis 12 Jahren:

Die empfohlene Tagesdosis ist 5 mg (1 Filmtablette).

Bei Kindern im Alter von 2 bis 6 Jahren ist mit den Filmtabletten keine geeignete Dosisanpassung
möglich. Es wird empfohlen, eine pädiatrische Darreichungsform von Levocetirizin anzuwenden.

Art der Anwendung

Die Filmtabletten werden zu oder unabhängig von den Mahlzeiten unzerkaut und als Ganzes mit
Flüssigkeit eingenommen. Es wird empfohlen, die Tagesdosis auf einmal einzunehmen.

Behandlungsdauer Intermittierende allergische Rhinitis (Symptome an <4 Tagen pro Woche oder während weniger als 4 Wochen) muss entsprechend der Erkrankung und ihrer Vorgeschichte behandelt werden; die Behandlung kann abgesetzt werden, sobald die Symptome verschwunden sind, und wieder aufgenommen werden, wenn Symptome wiederkehren. Bei persistierender allergischer Rhinitis (Symptome an >4 Tagen pro Woche und mehr als 4Wochen lang) kann dem Patienten während der Kontaktzeit mit den Allergenen eine kontinuierliche Therapie vorgeschlagen werden. Klinische Erfahrungen mit 5 mg Levocetirizin als Tabletten liegen über 6 Monate Anwendung vor. Für die Behandlung der chronischen Urtikaria liegen klinische Erfahrungen mit dem Razemat bis zu einem Jahr vor.

4.3 Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin, andere Piperazinderivate oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/min).

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Einnahme mit Alkohol (siehe Abschnitt 4.5).

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für Harnverhaltung (z.B.

Rückenmarksläsion, Prostatahyperplasie), da Levocetirizin das Risiko für Harnverhaltung
erhöhen kann.

Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Epilepsie und Patienten mit einem Risiko für
Krampfanfälle, da Levocetirizin die Anfälle verschlimmern kann.

Die Reaktion auf Allergietests auf der Haut wird durch Antihistaminika unterdrückt und eine
Auswaschphase (von 3 Tagen) ist vor der Durchführung dieser Tests erforderlich.

Patienten mit einer der seltenen hereditären Erkrankungen Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Wird die Einnahme von Levozetirizin beendet, kann Juckreiz auftreten auch wenn diese Symptome vor Beginn der Behandlung nicht aufgetreten sind. Die Symptome können spontan abklingen. In manchen Fällen können die Symptome stark sein und die Wiederaufnahme der Behandlung notwendig machen. Die Symptome sollten abklingen, wenn die Behandlung wieder aufgenommen wurde.

Kinder und Jugendliche

Die Anwendung der Filmtabletten bei Kindern unter 6 Jahren wird nicht empfohlen, da diese
Darreichungsform keine passende Dosierung zulässt. Es wird empfohlen eine pädiatrische
Darreichungsform von Levocetirizin zu verwenden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Es wurden keine Wechselwirkungsstudien (einschl. Wechselwirkungen mit CYP3A4-Induktoren) durchgeführt. Für das Cetirizin-Razemat wurde jedoch in Studien gezeigt, dass keine klinisch relevanten Wechselwirkungen (mit Phenazon, Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketoconazol, Erythromycin, Azithromycin, Glipizid und Diazepam auftreten. Eine geringe Abnahme der Cetirizin-Clearance (16%) wurde bei einer Studie mit wiederholter Gabe von Theophyllin (400 mg einmal täglich) beobachtet; dabei wurde die Verfügbarkeit von Theophyllin durch die gleichzeitige Verabreichung von Cetirizin nicht verändert.

In einer Studie mit Mehrfachdosierungen mit Ritonavir (600 mg zweimal täglich) und Cetirizin (10 mg täglich) war das Ausmaß der Exposition gegenüber Cetirizin um 40% erhöht während die Verfügbarkeit von Ritonavir bei gleichzeitiger Anwendung von Cetirizin leicht verändert war (-11%).

Das Ausmaß der Resorption von Levocetirizin wird durch eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht verringert, obwohl die Resorptionsgeschwindigkeit abnimmt.

Bei empfindlichen Patienten könnte die gleichzeitige Gabe von Cetirizin oder Levocetirizin mit
Alkohol oder anderen zentral dämpfenden Mitteln zu einer zusätzlichen Verminderung der
Wachsamkeit und zu einer verminderten Leistungsfähigkeit führen.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Über die Anwendung von Levocetirizin bei schwangeren Frauen liegen keine oder eine limitierte Anzahl von Daten (weniger als 300 Schwangerschaftsausgänge) vor. Für Cetirizin, das Racemat von Levocetirizin, zeigt eine große Anzahl an Daten von schwangeren Frauen (mehr als 1000 Schwangerschaftsausgänge) keine malformative oder fetale/neonatale Toxizität. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, Embryonal-/Fötalentwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3).

Die Anwendung von Levozetirizin kann während der Schwangerschaft in Betracht gezogen werden, wenn notwendig.

Stillzeit

Cetirizin, das Racemat von Levocetirizin, geht beim Menschen in die Muttermilch über. Ein Übergang von Levocetirizin in die Muttermilch ist daher wahrscheinlich. Nebenwirkungen, die mit Levocetirizin in Verbindung gebracht werden, können bei gestillten Säuglingen beobachtet werden. Daher ist Vorsicht geboten, wenn stillenden Frauen Levocetirizin verschrieben wird.

Fertilität

Für Levocetirizin liegen keine klinischen Daten vor.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Vergleichende klinische Studien ergaben für Levocetirizin bei Einnahme in der empfohlenen Dosierung keinen Hinweis auf eine Beeinträchtigung der Aufmerksamkeit, des Reaktionsvermögens oder der Fahrtüchtigkeit. Bei einigen Patienten können dennoch unter der Therapie mit Levocetirizin Somnolenz, Müdigkeit und Asthenie auftreten. Daher sollen Patienten, die Auto fahren, gefährliche Arbeit verrichten oder Maschinen bedienen, ihre individuelle Reaktion auf das Arzneimittel berücksichtigen.

4.8 Nebenwirkungen

Klinische Studien
Erwachsene und Jugendliche über 12 Jahren

In Therapiestudien mit Männern und Frauen zwischen 12 und 71 Jahren trat bei 15,1% der Patienten unter Levocetirizin mindestens eine unerwünschte Arzneimittelwirkung auf, verglichen mit 11,3% in der Placebo-Gruppe. 91,6% dieser unerwünschten Wirkungen waren leicht bis mäßig ausgeprägt.

Unter 5 mg Levocetirizin lag die Abbruchrate aufgrund von unerwünschten Wirkungen in
Therapiestudien bei 1,0% (9/935), unter Placebo bei 1,8% (14/771).

An klinisch-therapeutischen Studien mit Levocetirizin nahmen insgesamt 935 Patienten teil, die das Arzneimittel in der empfohlenen Tagesdosis von 5 mg einnahmen. Aus diesen gepoolten Daten wurden die folgenden unerwünschten Wirkungen unter Levocetirizin 5 mg bzw. Placebo mit einer Häufigkeit von mindestens 1% abgeleitet (häufig: ≥1/100 bis <1/10):

Bauchschmerzen wurden beobachtet.

Die Inzidenz sedierender Nebenwirkungen, wie Somnolenz, Müdigkeit und Asthenie, war unter
Levocetirizin (8,1%) insgesamt häufiger auf als unter Placebo (3,1%).

Kinder und Jugendliche

In zwei placebo-kontrollierten Studien mit pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten und von 1 bis unter 6 Jahren, erhielten 159 Patienten 1,25 mg Levocetirizin täglich über 2 Wochen bzw. 1,25 mg zweimal täglich. Das folgende Auftreten von Nebenwirkungen wurde mit Häufigkeiten von 1% und mehr unter Levocetirizin oder Placebo berichtet.

Systemorganklasse und bevorzugte Bezeichnung Placebo Levocetirizin 5 mg (n =83) (n =159)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Diarrhö 0 3 (1,9%)

Erbrechen 1 (1,2%) 1 (0,6%)

Verstopfung 0 2(1,3%)

Erkrankungen des Nervensystems

Somnolenz 2(2,4%) 3(1,9%)

Psychiatrische Erkrankungen

Schlafstörungen 0 2 (1,3%)

Bei Kindern zwischen 6 und 12 Jahren wurden doppelblind placebo-kontrollierte Studien durchgeführt, in denen 243 Kinder 5 mg Levocetirizin täglich über variable Zeiträume von 1 bis 13 Wochen erhielten. Das folgende Auftreten von Nebenwirkungen wurde mit Häufigkeiten von 1% und mehr unter Levocetirizin oder Placebo berichtet.

bevorzugte Bezeichnung Placebo (n=240) Levocetirizin 5mg (n=243)

Kopfschmerzen 5 (2,1 %) 2 (0,8 %)

Somnolenz 1 (0,4 %) 7 (2,9 %)

Erfahrungen nach Markteinführung Nebenwirkungen nach Markteinführung nach Systemorganklasse und Häufigkeit. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10); gelegentlich (≥1/1,000 bis <1/100); selten (≥1/10,000 bis <1/1,000); sehr selten (<1/10,000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

• Erkrankungen des Immunsystems:

Nicht bekannt: Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie

• Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen:

Nicht bekannt: gesteigerter Appetit

• Psychiatrische Erkrankungen:

Nicht bekannt: Aggressivität, Agitation, Halluzination, Depression, Schlaflosigkeit,
Suizidgedanken, Alpträume

• Erkrankungen des Nervensystems:

Nicht bekannt: Krampfanfälle, Parästhesien, Schwindel, Synkope, Tremor, Dysgeusie

• Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths Nicht bekannt: Vertigo
• Augenerkrankungen:

Nicht bekannt: Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Okulogyration

• Herzerkrankungen:

Nicht bekannt: Palpitationen, Tachykardie

• Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums:

Nicht bekannt: Dyspnoe

• Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts:

Nicht bekannt: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö

• Leber- und Gallenerkrankungen:

Nicht bekannt: Hepatitis

• Erkrankungen der Nieren und Harnwege:

Nicht bekannt: Dysurie, Harnverhaltung

• Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:

Nicht bekannt: angioneurotisches Ödem, fixes Arzneimittelexanthem, Pruritus, Hautausschlag, Urtikaria

• Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen:

Nicht bekannt: Myalgie, Arthralgie

• Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort Nicht bekannt: Ödem
• Untersuchungen:

Nicht bekannt: Gewichtszunahme, abnorme Leberfunktionswerte

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen

Nach dem Absetzten von Levoccetirizin wurde über Juckreiz berichtet.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Symptome

Eine Überdosierung kann sich bei Erwachsenen mit Benommenheit, bei Kindern mit initialer
Erregung und Unruhe und anschließender Benommenheit bemerkbar machen.

Maßnahmen bei Überdosierung
Für Levocetirizin ist kein spezifisches Antidot bekannt.

Im Fall einer Überdosierung wird eine symptomatische bzw. supportive Behandlung empfohlen. Eine Magenspülung kann sinnvoll sein, sofern die Überdosierung noch nicht lange zurückliegt.

Levocetirizin ist unzureichend hämodialysierbar.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, Piperazin-Derivate, ATC Code: R06AE09 Wirkmechanismus

Levocetirizin, das (R)-Enantiomer von Cetirizin, ist ein potenter, selektiver Antagonist an peripheren H1-Rezeptoren.

Bindungsstudien zeigten, dass Levocetirizin eine hohe Affinität zu humanen H1-Rezeptoren hat (Ki = 3,2 nmol/l). Die Affinität von Levocetirizin ist damit doppelt so hoch wie die von Cetirizin (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin dissoziiert von den H1-Rezeptoren mit einer Halbwertszeit von 115 ± 38 min. Nach Einmalgabe zeigt Levocetirizin eine Rezeptorbesetzung von 90% nach 4 Stunden und 57% nach 24 Stunden.

In pharmakodynamischen Studien an gesunden Probanden wurde gezeigt, dass Levocetirizin bei halb so hoher Dosierung eine vergleichbare Wirksamkeit an Haut und Nasenschleimhaut hat wie Cetirizin.

Pharmakodynamische Wirkungen Die pharmakodynamische Aktivität von Levocetirizin wurde in randomisierten, kontrollierten Studien untersucht:

Die Ergebnisse einer Vergleichsstudie mit 5 mg Levocetirizin, 5 mg Desloratadin und Placebo im Hinblick auf die Bildung von histamininduzierten Hautquaddeln und Rötungen («wheal and flare») zeigten signifikant geringere Quaddeln und Rötungen unter Levocetirizin als unter Desloratadin oder Placebo (p <0,001). Diese Wirkung war in den ersten 12 Stunden am ausgeprägtesten und hielt 24 Stunden an.

Der Wirkungseintritt von 5 mg Levocetirizin bei polleninduzierten Symptomen erfolgte in placebokontrollierten Studien mit einer Allergenprovokationskammer eine Stunde nach der Einnahme des Arzneimittels.

In-vitro-Studien (Boyden-Kammer und Zellschichttechnik) zeigten, dass Levocetirizin die eotaxininduzierte transendotheliale Migration von Eosinophilen sowohl bei dermalen als auch bei pulmonalen Zellen inhibiert. In einer experimentellen Studie zur Pharmakodynamik in vivo (Allergie-Testkammer) zeigten sich bei 14 erwachsenen Patienten in den ersten 6 Stunden einer polleninduzierten Reaktion drei wesentliche inhibitorische Wirkungen unter Levocetirizin 5 mg im Vergleich zu Placebo: Hemmung der VCAM-1-Freisetzung, Modulation der vaskulären Permeabilität und Abnahme der Eosinophilen-Rekrutierung.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit Wirksamkeit und Sicherheit von Levocetirizin wurden in mehreren placebokontrollierten, doppelblinden klinischen Studien an erwachsenen Patienten mit saisonaler, perennialer oder persistenter allergischer Rhinitis demonstriert. Levocetirizin kann die Symptome einer allergischen Rhinitis, bei manchen Studien inklusive Nasenverstopfung, signifikant verbessern.

In einer 6-monatigen klinischen Studie an 551 Erwachsenen (darunter 276 mit Levocetirizin behandelte Patienten) mit persistierender allergischer Rhinitis (Symptome an 4 Tagen pro Woche über mindestens 4 aufeinander folgende Wochen) und nachgewiesener Hausstaubmilben- und Gräserpollensensibilisierung wurde gezeigt, dass Levocetirizin 5 mg den Gesamtscore der Symptome einer allergischen Rhinitis über die gesamte Studiendauer klinisch und statistisch signifikant besser senkte als Placebo. Eine Tachyphylaxie wurde nicht beobachtet. Während der gesamten Studiendauer verbesserte Levocetirizin die Lebensqualität der Patienten signifikant.

In einer plazebokontrollierten klinischen Studie bei 166 Patienten mit chronischer idiopathischer Urtikaria wurden 85 Patienten mit Plazebo und 81 Patienten mit Levocetirizin 5 mg einmal täglich 6 Wochen lang behandelt. Die Behandlung mit Levocetirizin führte zu einem signifikanten Rückgang des Juckreizschweregrades in der ersten Woche und über die gesamte Behandlungsdauer im Vergleich zu Plazebo. Levocetirizin führte im Vergleich zu Plazebo auch zu einer größeren Verbesserung bei der gesundheitsbezogenen Lebensqualität, die anhand des Dermatology Life Quality Index beurteilt wurde.

Die chronisch idiopathische Urtikaria wurde als ein Modell für urtikarische Zustände untersucht. Die Histaminfreisetzung ist ein ursächlicher Faktor für urtikarielle Erkrankungen. Zusätzlich zur chronischen idiopathischen Urtikaria wird Levocetirizin als wirksam zur unterstützenden symptomatischen Linderung für andere urtikarielle Zustände betrachtet.

In EKG-Ableitungen wurden keine relevanten Auswirkungen von Levocetirizin auf das QT-Intervall beobachtet.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Levocetirizin-Tabletten bei Kindern wurden im Rahmen von zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren untersucht, die an saisonaler bzw. perennialer Rhinitis litten. In beiden Studien linderte Levocetirizin signifikant die Symptome und erhöhte die gesundheitsabhängige Lebensqualität.

Für Kinder unter 6 Jahren wurde die klinische Sicherheit in einigen klinischen Kurz- und
Langzeitstudien nachgewiesen:

• Eine klinische Studie, in der 29 Kinder im Alter von 2 bis 6 Jahren mit allergischer Rhinitis mit 1,25 mg Levocetirizin zweimal täglich über 4 Wochen behandelt wurden.
• Eine klinische Studie, in der 114 Kinder im Alter von 1 bis 5 Jahren mit allergischer Rhinitis oder chronisch idiopathischer Urtikaria mit 1,25 mg Levocetirizin zweimal täglich über 2 Wochen behandelt wurden.
• Eine klinische Studie, in der 45 Kinder im Alter von 6 bis 11 Monaten mit allergischer Rhinitis oder chronisch idiopathischer Urtikaria mit 1,25 mg Levocetirizin einmal täglich über 2 Wochen behandelt wurden.
• Eine klinische Langzeitstudie (18 Monate), mit 255 mit Levocetirizin behandelten atopischen Patienten die zu Studienbeginn zwischen 12 und 24 Monaten alt waren.

Das Sicherheitsprofil war ähnlich jenem, das in Kurzzeitstudien mit Kindern zwischen 1 und 5 Jahren festgestellt wurde.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die Pharmakokinetik von Levocetirizin ist linear, dosis- und zeitunabhängig, wobei die interindividuelle Variabilität gering ist. Das pharmakokinetische Profil bei Verabreichung des reinen Enantiomers entspricht dem von Cetirizin. Im Verlauf der Resorption und Elimination tritt keine chirale Inversion auf.

Resorption:

Levocetirizin wird nach oraler Applikation schnell und umfassend resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 0,9 Stunden nach Einnahme erreicht. Der Steady-State-Plasmaspiegel wird nach 2 Tagen erreicht. Die maximalen Konzentrationen liegen typischerweise um270 ng/ml nach einer Einmalgabe bzw. um 308 ng/ml nach wiederholter Gabe von 5 mg/Tag Levocetirizin. Das Ausmaß der Resorption ist dosisunabhängig und wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht verändert, obwohl die Plasmaspitzenkonzentration vermindert ist und verzögert erreicht wird.

Verteilung:

Zur Verteilung von Levocetirizin im menschlichen Gewebe sowie zur Passage der Blut-Hirn-Schranke liegen keine Daten vor. Bei Ratten und Hunden wurden die höchsten Gewebekonzentrationen in Leber und Nieren, die niedrigste im ZNS-Kompartiment gefunden.

Beim Menschen wird Levocetirizin zu 90% an Plasmaproteine gebunden. Die Verteilung von
Levocetirizin ist restriktiv, da sein Verteilungsvolumen 0,4 l/kg beträgt.

Biotransformation:

Beim Menschen werden weniger als 14% der Levocetirizin-Dosis metabolisiert, weshalb davon auszugehen ist, dass Unterschiede aufgrund genetischer Polymorphismen oder gleichzeitiger Einnahme von Enzyminhibitoren vernachlässigbar sind. Zu den Metabolisierungwegen gehören die aromatische Oxidation, N- und O-Dealkylierung und Taurinkonjugation. Die Dealkylierung wird primär über das Enzym CYP 3A4 vermittelt, während an der aromatischen Oxidation mehrere und/oder nicht identifizierte CYP-Isoformen beteiligt sind. Levocetirizin hat selbst in Konzentrationen, die weit über den nach einer oralen Dosis von 5 mg erreichten Spitzenspiegeln liegen, keine Wirkung auf die Aktivität der CYP-Isoenzyme 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4.

Da Levocetirizin nur zu einem geringen Teil metabolisiert wird und kein Potenzial zur
Enzyminhibition besitzt, sind Wechselwirkungen mit anderen Substanzen in jeglicher Richtung
unwahrscheinlich.

Elimination:

Die Plasmahalbwertszeit bei Erwachsenen beträgt 7,9 ± 1,9 Stunden. Die mittlere apparente Gesamtkörperclearance beträgt 0,63 ml/min/kg. Die renale Elimination ist der Hauptausscheidungsweg für Levocetirizin und seine Metabolite und beträgt durchschnittlich 85,4% der eingenommenen Dosis. Mit den Fäzes werden nur 12,9% der Dosis ausgeschieden. Levocetirizin wird sowohl mittels glomerulärer Filtration als auch mittels aktiver tubulärer Sekretion ausgeschieden.

Niereninsuffizienz:

Die apparente Körperclearance von Levocetirizin korreliert mit der Kreatinin-Clearance. Bei Patienten mit mäßig bis stark eingeschränkter Nierenfunktion sollten daher die Dosisintervalle von Levocetirizin entsprechend der Kreatinin-Clearance eingestellt werden. Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz und Anurie ist die Gesamtkörperclearance verglichen mit Gesunden um etwa 80% verringert. Im Verlauf einer 4-stündigen Standardhämodialyse wurden <10 % der Levocetirizinmenge aus dem Plasma entfernt.

Kinder und Jugendliche:

Die Daten einer pädiatrischen pharmakokinetischen Studie mit oraler Anwendung von einer 5 mg Einzeldosis Levocetirizin bei 14 Kindern im Alter zwischen 6 und 11 Jahren und einem Körpergewicht zwischen 20 und 40 kg zeigen, dass die Werte für Cmax und AUC ungefähr doppelt so hoch waren wie jene, die für gesunde Erwachsene in einem Studienquervergleich berichtet wurden. Der mittlere Cmax war 450 ng/ml, erreicht nach einer mittleren Zeit von 1,2 Stunden, Gewicht-standardisiert; die Gesamtkörper-Clearance war 30% höher und die Elininationshalbwertszeit 24% kürzer bei diesen pädiatrischen Patienten als bei Erwachsenen. Spezielle pharmakokinetische Studien wurden bei pädiatrischen Patienten jünger als 6 Jahre nicht durchgeführt. Eine retrospektive pharmakokinetische Populationsanalyse wurde mit 324 Patienten (181 Kinder zwischen 1 und 5 Jahren, 18 Kinder zwischen 6 und 11 Jahren und 124 Erwachsene zwischen 18 und 55 Jahren) durchgeführt, die Einzel- oder Mehrfachgaben von Levocetirizin zwischen 1,25 bis 30 mg erhielten. Die Daten aus dieser Analyse deuten darauf hin, dass die Anwendung von 1,25 mg einmal täglich bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren zu einer ähnlichen Plasmakonzentration führen wie jene von Erwachsenen, die 5 mg einmal täglich erhalten.

Ältere Patienten:

Eingeschränkte pharmakokinetische Daten sind für ältere Patienten verfügbar. Nach einer wiederholten einmal täglichen oralen Anwendung von 30 mg Levocetirizin über 6 Tage bei 9 älteren Patienten (65 bis 74 Jahre), war die Gesamtkörper-Clearance ungefähr 33% niedriger verglichen zu jüngeren Erwachsenen. Es konnte gezeigt werden, dass die Verfügbarkeit von razemischen Cetirizin mehr von der Nierenfunktion als dem Alter abhängt. Dieses Resultat sollte auch auf Levocetirizin anwendbar sein, da Levocetirizin und Cetirizin überwiegend über den Urin ausgeschieden werden. Daher sollte die Dosis an Levocetirizin bei älteren Patienten entsprechend der Nierenfunktion eingestellt werden.

Geschlecht:

Die pharmakokinetischen Ergebnisse von 77 Patienten (40 Männer, 37 Frauen) wurden auf mögliche Geschlechtsunterschiede untersucht. Die Halbwertszeit war bei Frauen geringfügig kürzer (7,08 ± 1,72 Stunden) als bei Männern (8,62 ± 1,84 Stunden); allerdings scheint die Körpergewicht-standardisierte orale Clearance bei Frauen (0,67 ± 0,16 ml/min/kg) vergleichbar mit jener von Männern (0,59 ± 0,12 ml/min/kg) zu sein. Für Frauen und Männer mit normaler Nierenfunktion sind die gleichen Dosen und Dosierungsintervalle anwendbar.

Ethnische Zugehörigkeit:

Der Einfluss der ethnischen Zugehörigkeit auf Levocetirizin wurde nicht untersucht. Da Levocetirizin primär über die Nieren ausgeschieden wird und es keine wichtigen ethnischen Unterschiede in der Kreatinin-Clearance gibt, sind keine Unterschiede in den pharmakokinetischen Charakteristika zwischen Ethnien zu erwarten. Es wurden keine Unterschiede in der Kinetik von razemischen Cetirizin in Bezug auf die ethnische Zugehörigkeit beobachtet.

Eingeschränkte Leberfunktion:

Die Pharmakokinetik von Levocetirizin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht untersucht. Patienten mit chronischen Lebererkrankungen (hepatozelluläre, cholestatische und biliäre Zirrhose), die 10 oder 20 mg der razemischen Verbindung Cetirizin als Einfachgabe erhielten, hatten einen 50% igen Anstieg der Halbwertszeit gemeinsam mit einer 40% igen Abnahme der Clearance verglichen mit gesunden Patienten.

Pharmakokinetische/pharmakodynamische Zusammenhänge
Die Wirkung auf die histamininduzierten Hautreaktionen ist nicht phasengleich mit den
Plasmakonzentrationen.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Reproduktionstoxizität, Gentoxizität und zum kanzerogenen Potenzial lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Tablettenkern
Lactose-Monohydrat
Mikrokristalline Cellulose
Magnesiumstearat (E 572)

Überzug
Hypromellose (E 464)
Titandioxid (E 171)
Macrogol 400

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

PVC/PVDC:Aluminium-Blisterpackungen oder oPA/Al/PVC:Aluminium-Blisterpackungen

Packungsgrößen:

Blisterpackungen mit 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 90 oder 100 Filmtabletten.

Einzeldosis-Blisterpackungen mit 30 x 1 Filmtabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

STADA Arzneimittel GmbH, 1190 Wien

8. ZULASSUNGSNUMMER

ZNr.:1-28481

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

30.07.2009/ 26.08.2014

10. STAND DER INFORMATION

09.2018

VERSCHREIBUNGSPFLICHT / APOTHEKENPFLICHT

Rezept- und apothekenpflichtig.