Loperamid Grindeks 2 mg Hartkapseln – Gebrauchs- und Fachinformation

Gebrauchsinformation

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Loperamid Grindeks 2 mg Hartkapseln

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein.

• Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.
• Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.
• Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.
• Wenn Sie sich nach 2 Tagen nicht besser oder gar schlechter fühlen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Was in dieser Packungsbeilage steht

1. Was ist Loperamid Grindeks und wofür wird es angewendet?
2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Loperamid Grindeks beachten?
3. Wie ist Loperamid Grindeks einzunehmen?
4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?
5. Wie ist Loperamid Grindeks aufzubewahren?
6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Loperamid Grindeks und wofür wird es angewendet?

Loperamid Grindeks Hartkapseln enthalten den Wirkstoff Loperamidhydrochlorid.

Loperamidhydrochlorid macht den Stuhl fester und verringert die Häufigkeit des Stuhlgangs und das Volumen des Stuhls.

Loperamid Grindeks wird zur symptomatischen Behandlung von plötzlichen, kurz dauernden (akuten) Durchfällen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren angewendet.

Wenn Sie sich nach 2 Tagen nicht besser oder gar schlechter fühlen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Loperamid Grindeks beachten?

Loperamid Grindeks darf nicht eingenommen werden,

• wenn Sie allergisch gegen Loperamidhydrochlorid oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind,
• von Kindern unter 2 Jahren,
• wenn Sie Blut im Stuhl oder hohes Fieber haben,
• wenn Sie einen akuten Schub einer Colitis ulcerosa haben,
• wenn Sie an bestimmten Darmentzündungen leiden, die durch Bakterien (Salmonella, Shigella, Campylobacter) verursacht sind,
• wenn Sie eine pseudomembranöse (durch Antibiotika hervorgerufene) Darmentzündung haben,
• wenn Sie Verstopfung, einen aufgetriebenen Leib oder einen Darmverschluss haben.

Wenn Sie sich nicht sicher sind, ob einer der vorstehenden Punkte auf Sie zutrifft, sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie Loperamid Grindeks einnehmen.

• Die Behandlung mit Loperamid Grindeks ist nur symptomatisch und behebt nicht die zugrundeliegende Ursache. Soweit wie möglich, sollte in allen Fällen eine Behandlung der Ursache angestrebt werden.
• Bei Durchfall kommt es zu Flüssigkeits- und Salzverlusten, daher ist besonders darauf zu achten, diese zu ersetzen, insbesondere bei Kindern und gebrechlichen oder älteren Menschen. Nehmen Sie mehr Flüssigkeit zu sich als üblich, um den Flüssigkeitsverlust zu ersetzen, und fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker nach einer Rehydratationstherapie zum Ersatz der verlorenen Salze.
• Bei Durchfällen aufgrund einer Infektion ist Loperamid Grindeks kein Ersatz für eine antibakterielle Behandlung.
• Bei plötzlichen akuten Durchfällen beseitigt Loperamid Grindeks die Symptome meist innerhalb von 48 Stunden. Sollte dies nicht der Fall sein, nehmen Sie das Arzneimittel nicht weiter ein und suchen Sie einen Arzt auf.
• Nehmen Sie Loperamid Grindeks nicht ein, wenn Ihr Arzt Ihnen geraten hat, Behandlungen zu vermeiden, die die Darmentleerung verlangsamen. Dies kann zum Beispiel der Fall sein, wenn Sie Verstopfung oder Blähungen haben.
• Wenn bei AIDS-Patienten Durchfall behandelt wird, ist beim Auftreten von Zeichen eines aufgetriebenen Leibes die Einnahme von Loperamid Grindeks zu beenden und ein Arzt aufzusuchen.
• Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie eine Lebererkrankung haben, da in diesem Fall eine genauere medizinische Überwachung notwendig ist, während Sie Loperamid Grindeks einnehmen.

Wenden Sie dieses Arzneimittel nur für den angegebenen Zweck an (siehe Abschnitt 1.) und nehmen Sie niemals mehr als die empfohlene Dosis ein (siehe Abschnitt 3.). Bei Patienten, die zu viel Loperamid, den Wirkstoff in Loperamid Grindeks Hartkapseln, eingenommen hatten, wurden schwerwiegende Herzprobleme (mit Symptomen wie schneller oder unregelmäßiger Herzschlag) beobachtet.

Einnahme von Loperamid Grindeks zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden.

Arzneimittel, die die Magen-Darm-Passage beschleunigen, können die Wirkung von Loperamid Grindeks verringern.

Die Wirkung von Desmopressin kann verstärkt werden, wenn Loperamid Grindeks zusammen mit oralem Desmopressin (ein Arzneimittel zur Behandlung eines sogenannten zentralen Diabetes insipidus) eingenommen wird.

Die folgenden Wirkstoffe können die Mengen von Loperamidhydrochlorid im Blut erhöhen:

• Chinidin (zur Behandlung und Vorbeugung von Herzrhythmusstörungen)
• Ritonavir und Saquinavir (Arzneimittel zur Behandlung von Immunschwäche)
• Itraconazol, Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen der Haut)
• Gemfibrozil (zur Senkung der Blutfettwerte)
• Johanniskraut (zur Besserung der Stimmung und Behandlung von leichten Depressionen)
• Baldrian (zur Behandlung von leichter Nervosität und Angstzuständen)
• Opioidanalgetika (zur Behandlung sehr starker Schmerzen), da hierdurch das Risiko für starke Verstopfung und Dämpfung des Zentralnervensystems (zum Beispiel Schläfrigkeit oder vermindertes Bewusstsein) steigen kann.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein, oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Die Anwendung von Loperamid Grindeks soll während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimenon, vermieden werden. Wenn Sie wissen oder vermuten, dass Sie schwanger sind, fragen Sie Ihren Arzt um Rat. Er wird entscheiden, ob Sie Loperamid Grindeks einnehmen können.

Stillzeit

Geringe Mengen Loperamid gehen in die Muttermilch über. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt über eine geeignete Behandlung.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

! Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit

beeinträchtigen.

Wenn Sie sich während der Behandlung mit Loperamid Grindeks (oder aufgrund des Durchfalls) müde, schläfrig oder schwindelig fühlen, dürfen Sie kein Fahrzeug steuern oder Maschinen bedienen.

Loperamid Grindeks enthält Lactose

Jede Kapsel Loperamid Grindeks enthält 95 mg Lactose. Bitte nehmen Sie dieses Arzneimittel erst nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein, wenn Ihnen bekannt ist, dass Sie unter einer Zuckerunverträglichkeit leiden.

3. Wie ist Loperamid Grindeks einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Die empfohlene Dosis beträgt:

Erwachsene

Die Anfangsdosis beträgt 2 Kapseln (4 mg), danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Kapsel (2 mg).

Die Tagesgesamtdosis darf 6 Kapseln (12 mg) nicht überschreiten.

Jugendliche ab 12 Jahren Die Anfangsdosis beträgt 2 Kapseln (4 mg), danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Kapsel (2 mg). Die Tagesgesamtdosis darf 4 Kapseln (8 mg) nicht überschreiten.

Kinder unter 12 Jahren Andere Arzneimittel, die Loperamid enthalten, sind für Kinder von 2 bis 12 Jahren möglicherweise besser geeignet.

Eine Anwendung bei Kindern von 2 bis 12 Jahren darf nicht ohne ärztliche Verschreibung erfolgen.

Loperamid darf Kindern im Alter unter 2 Jahren nicht verabreicht werden.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.

Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig.

Eingeschränkte Leberfunktion Arzneimittel, die Loperamidhydrochlorid enthalten, sind bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht anzuwenden. Wenn Sie an einer eingeschränkten Leberfunktion leiden, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt, bevor Sie Loperamid Grindeks einnehmen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen Die Kapseln sind im Ganzen mit etwas Flüssigkeit zu schlucken. Die Kapseln sollten wegen des bitteren Geschmacks nicht zerkaut werden. Die Kapseln können zu jeder Tageszeit mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

Dauer der Behandlung Wenn die Symptome nicht innerhalb von 48 Stunden zurückgehen, nehmen Sie das Arzneimittel nicht weiter ein und sprechen Sie mit Ihrem Arzt.

Die maximale Behandlungsdauer beträgt 48 Stunden.

Wenn Sie eine größere Menge von Loperamid Grindeks eingenommen haben, als Sie sollten

Wenn Sie zu viele Loperamid Grindeks Hartkapseln eingenommen haben, holen Sie bitte umgehend den Rat eines Arztes ein oder wenden Sie sich an ein Krankenhaus. Mögliche Symptome sind beschleunigter Herzschlag, unregelmäßiger Herzschlag, Veränderungen des Herzschlags (diese Symptome können möglicherweise schwerwiegende, lebensbedrohliche Folgen haben), Darmverschluss, Verengung der Pupillen (Miosis), verminderte Empfindlichkeit und Reaktion auf Reize (Stupor), Muskelsteifigkeit, unkoordinierte Bewegungen, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Bauchbeschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Kurzatmigkeit.

Kinder reagieren stärker auf größere Mengen von Loperamidhydrochlorid als Erwachsene. Falls ein Kind eine zu große Menge des Arzneimittels eingenommen hat oder eines der oben genannten Symptome zeigt, rufen Sie sofort einen Arzt.

Wenn Sie die Einnahme von Loperamid Grindeks vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Die Behandlung mit Loperamidhydrochlorid wird im Allgemeinen gut vertragen; es können jedoch Nebenwirkungen wie Verstopfung und Blähungen oder Schwierigkeiten beim Wasserlassen auftreten, auch wenn die Anweisungen befolgt wurden.

Bei der Anwendung von Loperamidhydrochlorid können Verstopfung, stärkere Blähungen im Bauch und ein Darmverschluss (Ileus) auftreten. Wenn Sie eine der vorstehenden Nebenwirkungen bemerken, beenden Sie die Einnahme von Loperamid Grindeks und wenden Sie sich sofort an einen Arzt.

Es können Oberbauchschmerzen, in den Rücken ausstrahlende Bauchschmerzen, Druckempfindlichkeit bei Berührung des Bauches, Fieber, schneller Puls, Übelkeit, Erbrechen, die Symptome einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse (akute Pankreatitis) sein können, auftreten. Ihre Häufigkeit ist nicht bekannt (die Häufigkeit ist auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).

Wenn Sie eine dieser Nebenwirkungen feststellen, beenden Sie die Einnahme des Arzneimittels und nehmen Sie sofort ärztliche Hilfe in Anspruch.

Einzelfälle von Überempfindlichkeitsreaktionen (Angioödem) mit Schwellung des Gesichts, der Zunge und des Rachens sowie schwerwiegendere Symptome und Erkrankungen der Haut wurden ebenfalls bei Anwendung von Loperamidhydrochlorid berichtet:

• Schwere Hauterkrankung mit Hautausschlag, Abschälen der Haut und Schleimhautgeschwüren (Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse)
• akute entzündliche Hauterkrankung, begleitet von Blasenbildung an den Schleimhäuten des Mundes und der Lippen (Erythema multiforme).

Wenn Sie eine der genannten Nebenwirkungen bemerken, beenden Sie die Anwendung von Loperamid Grindeks und wenden Sie sich sofort an einen Arzt.

Nebenwirkungen, die in klinischen Studien und nach Markteinführung berichtet wurden

Häufige Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen)

• Kopfschmerzen, Schwindel
• Verstopfung, Übelkeit, verstärkte Blähungen.

Gelegentliche Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen)

• Schläfrigkeit
• Bauchschmerzen, Bauchbeschwerden, Mundtrockenheit, Erbrechen, Verdauungsstörungen
• Hautausschlag.

Seltene Nebenwirkungen (können bis zu 1 von 1 000 Behandelten betreffen)

• Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischer Schock), anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem
• Bewusstlosigkeit, verminderte Empfindlichkeit und Reaktion auf Reize (Stupor), Bewusstseinsstörungen, erhöhte Muskelspannung, Koordinationsstörungen
• Verengung der Pupillen
• aufgeblähter Bauch
• Darmverschluss (Ileus), Erkrankung des Dickdarms (Megacolon, einschließlich toxisches Megacolon)
• schmerzende Zunge
• Nesselsucht, Juckreiz
• Schwierigkeiten beim Wasserlassen
• Müdigkeit.

Einige Symptome können während der Behandlung mit Loperamid Grindeks auftreten, die meist schwer von den mit Durchfall verbundenen Symptomen zu unterscheiden sind, zum Beispiel Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Mundtrockenheit, Blähungen und Appetitlosigkeit.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

anzeigen. Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Loperamid Grindeks aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton nach „verw. bis“ und auf der Blisterpackung angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Loperamid Grindeks enthält

• Der Wirkstoff ist:

Loperamidhydrochlorid. Jede Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

• Die sonstigen Bestandteile sind:

Lactose-Monohydrat, Maisstärke und Magnesiumstearat (E 572).

Kapselhülle: Gelatine (E 441), Titandioxid (E 171), Eisenoxid rot (E 172), Eisenoxid gelb (E 172), Brillantblau FCF (E 133).

Wie Loperamid Grindeks aussieht und Inhalt der Packung

Hartgelatinekapseln Größe 3 (ca. 16 mm × 6 mm) mit pinkfarbenem Kapselunterteil und dunkelgrünem Kapseloberteil, Inhalt: weißes Pulver.

Packungsgrößen: 6, 8, 10, 12, 16, 18 oder 20 Kapseln in PVC/Alu-Blisterpackungen sind in einem Umkarton verpackt.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

AS GRINDEKS
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lettland
Tel.: +371 67083205
E-Mail: grindeks@grindeks.com

Z.Nr.: 141857

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR) unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im November 2024.

Fachinformation

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Loperamid Grindeks 2 mg Hartkapseln

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Hartkapsel enthält 2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Kapsel enthält 95 mg Lactose (als Monohydrat).

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Hartkapsel Hartgelatinekapsel Größe 3 (ca. 16 mm × 6 mm) mit pinkfarbenem Kapselunterteil und dunkelgrünem Kapseloberteil, Inhalt: weißes Pulver.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Zur symptomatischen Behandlung von akuten Diarrhöen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab
12 Jahren.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene

Die Anfangsdosis beträgt 2 Kapseln (4 mg), danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Kapsel (2 mg). Die Tagesgesamtdosis darf 6 Kapseln (12 mg) nicht überschreiten.

Jugendliche ab 12 Jahren Die Anfangsdosis beträgt 2 Kapseln (4 mg), danach nach jedem ungeformten Stuhl jeweils 1 Kapsel (2 mg). Die Tagesgesamtdosis darf 4 Kapseln (8 mg) nicht überschreiten.

Kinder unter 12 Jahren Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren vor (siehe Abschnitt 4.8). Für Kinder zwischen 2 und 12 Jahren sind andere loperamidhaltige Arzneimittel mit einer anderen Darreichungsform (z. B. Lösung zum Einnehmen) und einer geringeren Stärke besser geeignet. Kinder unter 2 Jahren siehe Abschnitt 4.3.

Die maximale Behandlungsdauer beträgt 48 Stunden.

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.

Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit beeinträchtigter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig.

Eingeschränkte Leberfunktion Obwohl keine pharmakokinetischen Daten zu Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, soll Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.4).

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Loperamid Grindeks Kapseln sind im Ganzen mit etwas Flüssigkeit zu schlucken. Die Kapseln sollten wegen des bitteren Geschmacks nicht zerkaut werden. Die Kapseln können zu jeder Tageszeit mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.

4.3 Gegenanzeigen

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.
• Loperamidhydrochlorid darf bei Kindern unter 2 Jahren nicht angewendet werden.
• Loperamidhydrochlorid darf nicht als primäre Therapie angewendet werden:
• bei Patienten mit akuter Dysenterie, die mit hohem Fieber und Blut im Stuhl einhergeht - bei Patienten mit akuter Colitis ulcerosa
• bei Patienten mit pseudomembranöser Kolitis im Zusammenhang mit der Anwendung von Breitspektrum-Antibiotika
• bei Patienten mit bakterieller Enterokolitis, die durch invasive Mikroorganismen wie Salmonella, Shigella und Campylobacter hervorgerufen wurde.

Loperamidhydrochlorid darf nicht bei Zuständen angewendet werden, bei denen eine Hemmung der Peristaltik schädlich sein kann (z. B. Ileus, Subileus, Megacolon, toxisches Megacolon usw.)

Loperamidhydrochlorid muss bei Auftreten von Obstipation, aufgetriebenem Leib oder Ileus sofort abgesetzt werden.

4.4 Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die Patienten sind anzuweisen, sofort einen Arzt zu konsultieren, wenn geformter und ungewöhnlich harter Stuhl auftritt oder wenn der Patient während der Behandlung mit diesem Arzneimittel keinen Stuhlgang mehr feststellt.

Die Behandlung ist bei infektiöser Diarrhö kein Ersatz für eine antibakterielle Behandlung.

Den Patienten sollte geraten werden, die Behandlung abzubrechen und ihren Arzt zu konsultieren,
wenn bei akutem Durchfall innerhalb von 48 Stunden keine klinische Besserung auftritt.

Die Behandlung von Durchfällen mit Loperamidhydrochlorid ist nur symptomatisch. Kann eine zugrundeliegende Krankheitsursache festgestellt werden, ist, wenn angezeigt, eine spezifische Behandlung vorzunehmen. Bei akuter Diarrhö hat die Vorbeugung oder Behebung von Flüssigkeits- und Elektrolytverlusten Priorität. Bei Dehydratation ist die Anwendung einer geeigneten Flüssigkeits- und Elektrolytersatztherapie die wichtigste Maßnahme. Dies ist bei Kleinkindern und gebrechlichen und älteren Patienten mit akuter Diarrhö besonders wichtig. Bei Dehydratation können Schwindel und Erbrechen auftreten. Mundtrockenheit kann ebenfalls ein Zeichen einer Dehydratation sein.

Bei AIDS-Patienten, die dieses Arzneimittel zur Durchfallbehandlung erhalten, ist die Therapie bei den ersten Anzeichen eines aufgeblähten Bauches abzubrechen. Es liegen Berichte über ein toxisches Megacolon bei mit Loperamidhydrochlorid behandelten AIDS-Patienten mit viraler und bakterieller Kolitis vor.

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten zu Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion vorliegen, sollte Loperamidhydrochlorid wegen des verminderten First-Pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.

Dieses Arzneimittel ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mit erhöhter Vorsicht
anzuwenden, da eine relative Überdosierung zu ZNS-Toxizität führen kann.

In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Verlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und Torsade de Pointes, berichtet. Einige Fälle verliefen tödlich (siehe Abschnitt 4.9). Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosierung und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.

Sonstige Bestandteile Die Patienten sollten darüber informiert werden, dass jede Kapsel Loperamid Grindeks 95 mg Lactose enthält. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist. Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Chinidin oder Ritonavir (P-Glykoprotein-Inhibitoren) führte zu einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Plasmakonzentration von Loperamid. Die klinische Bedeutung dieser pharmakokinetischen Interaktion mit P-Glykoprotein-Inhibitoren bei den empfohlenen Loperamid-Dosierungen (2 bis 16 mg täglich) ist nicht bekannt.

Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid (4 mg als Einzeldosis) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, resultierte in einem 3- bis 4-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. In der gleichen Studie erhöhte der CYP2C8-Inhibitor Gemfibrozil die Loperamidkonzentrationen auf etwa das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil ergab einen 4-fachen Anstieg der Spitzenplasmakonzentrationen von Loperamid und einen 13-fachen Anstieg der Gesamtverfügbarkeit im Plasma. Wie durch psychomotorische Tests (z. B. subjektive Schläfrigkeit und Digit Symbol Substitution Test) ermittelt wurde, hatten diese Anstiege keine Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem.

Die gleichzeitige Anwendung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Ketoconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einem 5-fachen Anstieg der Loperamid-Plasmakonzentrationen. Wie durch Pupillometrie ermittelt, war dieser Anstieg nicht mit erhöhten pharmakodynamischen Effekten verbunden.

Bei gleichzeitiger Behandlung mit oralem Desmopressin wurde ein 3-facher Anstieg der
Desmopressin-Plasmakonzentrationen beobachtet, vermutlich aufgrund der langsameren
gastrointestinalen Motilität.

Bei Arzneimitteln mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften ist zu erwarten, dass sie die
Wirkung von Loperamidhydrochlorid verstärken, und bei Arzneimitteln, die die gastrointestinale
Passage beschleunigen, dass sie die Wirkung reduzieren.

Loperamid kann mit Saquinavir sowie mit Johanniskraut- und Baldrianpräparaten Wechselwirkungen eingehen.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Loperamidhydrochlorid bei schwangeren Frauen vor. Tierexperimentelle Studien ergaben keine Hinweise auf direkte oder indirekte schädliche Wirkungen in Bezug auf Reproduktionstoxizität (siehe Abschnitt 5.3). Als Vorsichtsmaßnahme wird empfohlen, während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimenon, auf die Anwendung von Loperamidhydrochlorid zu verzichten.

Stillzeit

Loperamid geht in geringen Mengen in die Muttermilch über. Daher wird die Anwendung dieses
Arzneimittels während der Stillzeit nicht empfohlen.

Frauen, die schwanger sind oder stillen, sollen ihren Arzt über die Anwendung dieses Arzneimittels befragen.

Fertilität

Es liegen keine Daten zur Wirkung von Loperamidhydrochlorid auf die Fertilität beim Menschen vor. Ergebnisse von Tierstudien zeigten keine Auswirkungen von Loperamidhydrochlorid in therapeutischen Dosen auf die Fertilität.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Loperamid Grindeks hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Müdigkeit, Schwindel und Schläfrigkeit können auftreten, wenn Diarrhö mit Loperamidhydrochlorid behandelt wird. Daher ist beim Autofahren und bei potenziell gefährlichen Tätigkeiten Vorsicht angeraten.

4.8 Nebenwirkungen

Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren

Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an insgesamt 3 076 Erwachsenen und Jugendlichen im Alter ab 12 Jahren, die an 31 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung von Diarrhö teilnahmen, evaluiert.

In 26 dieser Studien wurden 2 755 Patienten mit akuter Diarrhö und in 5 Studien 321 Patienten mit chronischer Diarrhö behandelt.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 1 %) in den klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid bei akutem Durchfall waren Obstipation (2,7 %), Flatulenz (1,7 %), Kopfschmerzen (1,2 %) und Übelkeit (1,1 %). In den klinischen Studien mit Patienten mit chronischer Diarrhö waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 1 %) Flatulenz (2,8 %), Obstipation (2,2 %), Übelkeit (1,2 %) und Schwindel (1,2 %).

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen werden folgende Häufigkeitskategorien zugrunde gelegt:

• Symptome, die nach der Markteinführung gemeldet wurden. Da die Meldungen nach Markteinführung nicht zwischen chronischen und akuten Indikationen oder zwischen Erwachsenen und Kindern unterschieden, wurde die Häufigkeit aus allen klinischen Studien mit Loperamidhydrochlorid geschätzt.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 607 Kindern im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren, die an insgesamt 13 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der akuten Diarrhö teilnahmen, untersucht. Generell waren die Nebenwirkungen dieser Population mit denjenigen von Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren in klinischen Studien vergleichbar.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

anzuzeigen.

4.9 Überdosierung

Symptome

Im Fall einer Überdosierung (einschließlich einer relativen Überdosierung aufgrund einer hepatischen Dysfunktion) können ZNS-Depression (Stupor, anormale Koordination, Somnolenz, Miosis, erhöhter Muskeltonus und Atemdepression), Mundtrockenheit, abdominale Beschwerden, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Harnretention und Ileus auftreten.

Kinder können hinsichtlich der ZNS-Wirkungen empfindlicher reagieren als Erwachsene.

Bei Personen mit Überdosierungen von Loperamid (Dosen von 40 mg bis 792 mg wurden berichtet) wurden kardiale Ereignisse, wie QT-Intervallverlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und/oder sonstige schwere ventrikuläre Arrhythmien (einschließlich Torsade de Pointes), Herzstillstand und Synkopen, beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Auch über Todesfälle wurde berichtet. Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren.

Behandlung Im Fall einer Überdosierung sollte eine EKG-Überwachung hinsichtlich einer Verlängerung des QT-Intervalls erfolgen.

Bei ZNS-Symptomen nach Überdosierung kann Naloxon als Antidot eingesetzt werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1–3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Der Patient sollte daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden, um eine mögliche ZNS-Depression zu erkennen.

5 PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Motilitätshemmer; ATC-Code: A07DA03

Wirkmechanismus

Loperamid bindet an den Opiatrezeptor in der Darmwand und reduziert so die propulsive Peristaltik und verlängert die intestinale Transitzeit, indem es die Freisetzung von Acetylcholin und Prostaglandinen verhindert. Loperamid erhöht die Resorption von Wasser und Elektrolyten, insbesondere im Ileum. Loperamid erhöht außerdem den Tonus des Analsphinkters, wodurch Inkontinenz und Stuhldrang vermindert werden.

Aufgrund seiner hohen Affinität zur Darmwand und der erheblichen First-Pass-Metabolisierung geht Loperamid kaum in den systemischen Kreislauf über.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption

Der größte Teil des eingenommenen Loperamids wird aus dem Darm resorbiert. Aufgrund der erheblichen First-Pass-Metabolisierung beträgt die systemische Bioverfügbarkeit jedoch nur ca. 0,3 %.

Verteilung

Studien zur Verteilung bei Ratten zeigen eine hohe Affinität zur Darmwand mit Präferenz der Bindungsrezeptoren in der Längsmuskelschicht. Die Plasmaproteinbindung von Loperamid beträgt 95 %. Es wird hauptsächlich an Albumin gebunden. Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein Substrat des P-Glykoproteins ist.

Biotransformation

Loperamid wird fast vollständig durch die Leber extrahiert, wo es vorwiegend metabolisiert,
konjugiert und mit der Galle ausgeschieden wird. Die oxidative N-Demethylierung ist der
Hauptstoffwechselweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8
herbeigeführt. Aufgrund des sehr hohen First-Pass-Effekts bleiben die Plasmaspiegel des
unveränderten Wirkstoffes extrem niedrig.

Elimination

Die Halbwertszeit von Loperamid beim Menschen beträgt etwa 11 Stunden mit einem Schwankungsbereich von 9 bis 14 Stunden. Die Ausscheidung von unverändertem Loperamid und seinen Metaboliten erfolgt überwiegend über die Fäzes.

Kinder und Jugendliche

Mit Kindern und Jugendlichen wurden keine Pharmakokinetik-Studien durchgeführt. Es wird erwartet, dass die Pharmakokinetik von Loperamid und die Arzneimittelwechselwirkungen mit Loperamid denen bei Erwachsenen vergleichbar sind.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Präklinische Effekte wurden nur bei Expositionen, die erheblich über der maximalen Exposition beim Menschen lagen, beobachtet; dies deutet auf eine geringe klinische Relevanz hin. In Studien zur akuten und chronischen Toxizität von Loperamid wurde keine relevante Toxizität beobachtet.

Nichtklinische In-vitro- und In-vivo-Auswertungen zu Loperamid zeigen weder innerhalb des therapeutisch relevanten Konzentrationsbereichs noch bei erheblichen Vielfachen dieses Bereichs (bis zum 47-Fachen) signifikante kardiale elektrophysiologische Wirkungen. Allerdings hat Loperamid in extrem hohen Konzentrationen, die bei absichtlichen Überdosierungen auftraten (siehe Abschnitt 4.4), kardiale elektrophysiologische Wirkungen, die in der Hemmung von Kalium- (hERG) und Natriumströmen und Arrhythmien bestehen.

In-vitro- und In-vivo-Studien mit Loperamidhydrochlorid und Loperamidhydrochloridoxid, einem
Prodrug von Loperamidhydrochlorid, ergaben keine Hinweise auf mutagene Wirkungen.

Kanzerogenitätsstudien mit Loperamidhydrochlorid zeigten keine Hinweise auf ein tumorigenes
Potential.

Loperamid hatte bei männlichen Ratten keine Wirkung auf die Fertilität, wenn es vor der Paarung in Dosen bis zu ca. 40 mg/kg oral verabreicht wurde. In Studien zur Reproduktionstoxizität wurden nach Anwendung von maternal nicht toxischen Dosen keine relevanten Effekte auf Fertilität, embryofetale Entwicklung und Laktation beobachtet. Anhaltspunkte für teratogene Wirkungen wurden nicht festgestellt.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Lactose-Monohydrat
Maisstärke
Magnesiumstearat (E 572)

Kapselhülle:

Gelatine (E 441)
Titandioxid (E 171)
Eisenoxid rot (E 172)
Eisenoxid gelb (E 172)
Brillantblau FCF (E 133)

6.2. Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

3 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Packungsgrößen: 6, 8, 10, 12, 16, 18 oder 20 Kapseln in PVC/Alu-Blisterpackungen sind in einem Umkarton verpackt.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

AS GRINDEKS
Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Lettland
Tel.: +371 67083205
E-Mail: grindeks@grindeks.com

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.: 141857

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 14.09.2024

10. STAND DER INFORMATION

November 2024

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rezeptfrei, apothekenpflichtig.