Imosec 0,2 mg/ml Lösung zum Einnehmen – Gebrauchs- und Fachinformation

Gebrauchsinformation

Gebrauchsinformation: Information für Anwender

Imosec 0,2 mg/ml Lösung zum Einnehmen

Wirkstoff: Loperamidhydrochlorid

• Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.
• Wenn Sie weitere Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
• Dieses Arzneimittel wurde Ihnen persönlich verschrieben. Geben Sie es nicht an Dritte weiter. Es kann anderen Menschen schaden, auch wenn diese die gleichen Beschwerden haben wie Sie.
• Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.

Was in dieser Packungsbeilage steht

1. Was ist Imosec und wofür wird es angewendet?
2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Imosec beachten?
3. Wie ist Imosec einzunehmen?
4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?
5. Wie ist Imosec aufzubewahren?
6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Imosec und wofür wird es angewendet?

Imosec ist ein Arzneimittel gegen Durchfall für Kinder von 2 bis 8 Jahren.

Es wird zur Behandlung kurz dauernder (akuter) und lang dauernder (chronischer) Durchfälle
verwendet:

• Akute Durchfälle, die mit anderen Maßnahmen (Diät, Ersatz von Wasser und Salzen) nicht beherrscht werden konnten und bei denen eine Gabe von Antibiotika nicht angezeigt ist.
• Chronische Durchfälle, bei denen keine infektiöse oder toxische Ursache nachweisbar ist und bei denen diätetische Maßnahmen (wie stopfende, pektinreiche Diät) sich als nicht ausreichend erwiesen haben.

2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Imosec beachten?

Imosec darf nicht eingenommen werden,

• von Kleinkindern unter 2 Jahren.
• wenn Sie allergisch gegen Loperamid oder einen der in Abschnitt 6 genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
• bei Durchfällen, die mit Fieber und/oder blutigem Stuhl einhergehen.
• bei akuten Schüben einer chronisch entzündlichen Darmerkrankung (Colitis ulcerosa).
• bei Durchfällen, die während oder nach der Einnahme von Antibiotika auftreten.
• bei einer bakteriellen Darmentzündung, die durch in die Darmwand eindringende Erreger hervorgerufen wird.

Allgemein gilt: Imosec darf nicht eingenommen werden, wenn eine Verlangsamung der Darmtätigkeit zu vermeiden ist. Mögliche Risiken sind Darmverschluss und eine Erweiterung des Dickdarms. Bei Auftreten von Verstopfung, Darmverschluss und/oder starker Aufblähung des Bauches müssen Sie sofort die Einnahme von Imosec beenden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie Imosec einnehmen, insbesondere

• wenn Sie starken Durchfall haben. Mit Durchfällen ist immer ein größerer Flüssigkeitsverlust verbunden, den Sie durch Trinken größerer Flüssigkeitsmengen ausgleichen sollten. Dasselbe gilt für den während einer Durchfallerkrankung entstehenden Elektrolytverlust (Verlust von Zucker und Salzen), der durch in Wasser auflösbare spezielle Pulver ersetzt werden kann. Dies gilt insbesondere für Kinder.
• wenn trotz Normalisierung des Stuhles andere Beschwerden (z.B. Fieber) anhalten oder wenn bei akuten Durchfällen innerhalb von 48 Stunden keine Besserung eintritt. Imosec ist sofort abzusetzen und ein Arzt aufzusuchen.
• wenn Sie AIDS haben und wegen Durchfall Imosec nehmen. Bei ersten Anzeichen einer Aufblähung des Bauches beenden Sie die Einnahme von Imosec und suchen Ihren Arzt auf. Es liegen einzelne Berichte über Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für das Auftreten einer Erweiterung des Dickdarms bei AIDS-Patienten vor. Diese hatten eine Dickdarmentzündung durch Viren und Bakterien und wurden mit Loperamid behandelt.
• bei Lebererkrankungen, da bei schweren Lebererkrankungen der Abbau von Loperamid verzögert sein kann, und dies zu einer Überdosierung mit eventuellen Schädigungen am zentralen Nervensystem führen kann. Nehmen Sie daher Imosec nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt ein.

Über Missbrauch von Loperamid, dem Wirkstoff in Imosec, wurde berichtet. Nehmen Sie dieses Arzneimittel nur in seiner bestimmungsgemäßen Verwendung (siehe Abschnitt 1) und niemals mehr als die empfohlene Menge (siehe Abschnitt 3). Bei Patienten, die zu viel Loperamid, den Wirkstoff in Imosec, eingenommen hatten, wurden schwerwiegende Herzprobleme (u.a. ein schneller oder unregelmäßiger Herzschlag) beobachtet.

Mit Imosec wird zwar der Durchfall gestoppt, nicht aber die Grunderkrankung behandelt. Daher sollte immer, wenn möglich, auch die Krankheitsursache behandelt werden. Fragen Sie Ihren Arzt.

Einnahme von Imosec zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen / anwenden,
kürzlich andere Arzneimittel eingenommen / angewendet haben oder beabsichtigen andere
Arzneimittel einzunehmen / anzuwenden.

Insbesondere bei:

• Ritonavir (zur Behandlung von HIV Infektionen und AIDS)
• Chinidin (zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen oder Malaria)
• Desmopressin (zur Kontrolle des Durstverhaltens und der Harnproduktion bei Patienten mit diabetischen Insipidus)
• Itraconazol oder Ketoconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen)
• Gemfibrozil (zur Behandlung von erhöhten Cholesterinspiegeln).

Schwangerschaft und Stillzeit

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Schwangerschaft

Bitte fragen Sie Ihren Arzt, wenn Sie schwanger sind oder glauben, schwanger zu sein. Ihr Arzt wird dann entscheiden, ob Sie Imosec einnehmen dürfen.

Stillzeit

Geringe Mengen von Loperamid können in die Muttermilch übergehen. Daher wird eine Einnahme von Imosec während der Stillzeit nicht empfohlen.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Achtung: Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit
beeinträchtigen.

Bei Auftreten von Müdigkeit, Schwindel oder Benommenheit sollten Sie kein Fahrzeug lenken oder Maschinen bedienen.

Imosec enthält Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) und Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216),
Cochenillerot A (E 124), Ethanol (Alkohol) und Natrium.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) und Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216) können allergische
Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Cochenillerot A (E 124) kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Dieses Arzneimittel enthält 0,73 mg Alkohol (Ethanol) pro 10 ml. Die Menge in 10 ml dieses Arzneimittels entspricht weniger als 0,05 ml Bier oder 0,01 ml Wein. Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Messbecher, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

3. Wie ist Imosec einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein.

Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht ganz sicher sind.

Falls vom Arzt nicht anders verordnet, ist die übliche Dosis:

Zu Beginn der Behandlung von akuten Durchfällen erfolgt die Einnahme der Erstdosis.

Danach soll die Wiederholungsdosis eingenommen werden.

Die empfohlene Tageshöchstdosis darf nicht überschritten werden.

Sobald eine Normalisierung des Stuhls erreicht ist oder wenn länger als 12 Stunden kein Stuhlgang erfolgt ist, ist die Behandlung abzubrechen.

Für Kinder über 8 Jahren, Jugendliche und Erwachsene stehen andere Arzneiformen mit dem
Wirkstoff Loperamid zur Verfügung.

Wenn Sie eine größere Menge von Imosec eingenommen haben, als Sie sollten

verständigen Sie sofort einen Arzt oder gehen Sie direkt in das nächstgelegene Krankenhaus. Folgende Beschwerden können auftreten: erhöhte Herzfrequenz, unregelmäßiger Herzschlag, Veränderungen des Herzschlages (diese Beschwerden können schwerwiegende lebensbedrohliche Folgen haben), Muskelsteifigkeit, Mundtrockenheit, Atemschwäche, Unvermögen, die gefüllte Harnblase spontan zu entleeren, Übelkeit und Erbrechen, Magen-Darmbeschwerden, Verengung der Pupillen, Verstopfung, Zustand der Erstarrung, Koordinationsstörungen, Schläfrigkeit, lebensbedrohliche Störung der Darmpassage durch Darmlähmung. Kinder reagieren stärker auf große Mengen von Imosec als Erwachsene. Wenn das Kind zu viel Lösung eingenommen hat oder eines der oben genannten Anzeichen zeigt, rufen Sie sofort einen Arzt.

Hinweis für den Arzt
Informationen zur Überdosierung finden Sie am Ende der Gebrauchsinformation.

Wenn Sie die Einnahme von Imosec vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt
oder Apotheker.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Häufige Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen):

Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung, Übelkeit, Blähungen

Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen):

Schläfrigkeit, Schmerzen und Beschwerden im Magen-Darm-Bereich, Mundtrockenheit, Schmerzen im Oberbauch, Erbrechen, Verdauungsstörungen, Hautauschlag

Seltene Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 1.000 Behandelten betreffen):

Überempfindlichkeitsreaktionen, Anaphylaktische Reaktionen (einschließlich anaphylaktischem Schock) , anaphylaktoide Reaktionen, Bewusstlosigkeit, erhöhte Muskelspannung, Starrheit, Bewusstseinstrübung, Muskelsteifigkeit, Koordinationsstörungen, Pupillenverengung, Darmverschluss (Ileus, einschließlich paralytischem Ileus), Erweiterung des Dickdarms (Megacolon, einschließlich toxisches Megacolon), Schmerzen auf der Zungenoberfläche, aufgeblähter Bauch, blasenbildende Hauterkrankungen (einschließlich Stevens-Johnson Syndrom, toxisch epidermale Nekrolyse und Erythema multiforme), allergische, schmerzhafte Schwellung von Haut oder Schleimhäuten durch Flüssigkeitsansammlung im Gewebe v.a. im Gesichtsbereich (Angioödem), Nesselsucht, Juckreiz, Harnverhalt, Müdigkeit

Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Oberbauchschmerzen, in den Rücken ausstrahlende Bauchschmerzen, Druckempfindlichkeit bei Berührung des Bauches, Fieber, schneller Puls, Übelkeit, Erbrechen, die Symptome einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse (akute Pankreatitis) sein können.

Einige der berichteten Nebenwirkungen sind häufig Begleiterscheinungen der Durchfallerkrankung. Diese Beschwerden sind häufig nur schwer von den Nebenwirkungen des Arzneimittels zu unterscheiden.

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Imosec aufzubewahren?

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und der Braunglasflasche nach „Verwendbar bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker, wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Imosec enthält

• Der Wirkstoff ist: Loperamidhydrochlorid 1 ml enthält 0,2 mg Loperamidhydrochlorid
• Die sonstigen Bestandteile sind:

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216), Saccharin-Natrium sowie Glyzerin, wasserfreies Ethanol, Citronensäure, Cochenillerot A (E 124), Himbeeraroma, Rotes Johannisbeer-Aroma, gereinigtes Wasser.

Wie Imosec aussieht und Inhalt der Packung

Die Lösung zum Einnehmen ist rot, klar und leicht zähflüssig in einer 100 ml Braunglasflasche Typ III und einem Messbecher aus Polypropylen mit Markierungslinien bei 2,5 ml und 5 ml.

Hinweis zum Öffnen der Flasche:

Die Flasche ist mit einem kindersicheren Alu/PVC Verschluss versehen, der sich durch gleichzeitiges Drücken und Drehen öffnen lässt.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer

Janssen –Cilag Pharma GmbH., 1020 Wien

Hersteller

Janssen Pharmaceutica, 2340 Beerse, Belgien

Z.Nr.: 16.790

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Mai 2022.

---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:

In Fällen von Überdosierung soll eine EKG Überwachung wegen der Verlängerung des QT Intervalls eingeleitet werden.

Bei ZNS-Symptomen einer Überdosierung kann als Antidot Naloxon verabreicht werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1 - 3 Stunden) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Um eine mögliche ZNS-Depression zu erkennen, sollte der Patient daher engmaschig über mindestens 48 Stunden überwacht werden.

Fachinformation

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Imosec 0,2 mg/ml Lösung zum Einnehmen

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

1 ml enthält 0,2 mg Loperamidhydrochlorid.

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: 0,72 mg/ml Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218),
0,08 mg/ml Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216), 0,1 mg/ml Cochenillerot A (E 124), 0,07 mg/ml
wasserfreies Ethanol und weniger als 1 mmol Natrium (23 mg)

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Rote, klare, leicht viskose Lösung zum Einnehmen.

4. KLINISCHE ANGABEN

Dosierung

Kleinkinder unter 2 Jahren:

Imosec darf bei Kindern unter 2 Jahren nicht angewendet werden.

Kinder von 2 - 8 Jahren:

1 Messbecher (= 5 ml) pro 10 kg Körpergewicht als Erstdosis, danach 1/2 Messbecher/10 kg
Körpergewicht. Pro Tag sollen nicht mehr als 2 Messbecher/10 kg Körpergewicht eingenommen
werden.

Sobald eine Normalisierung des Stuhles erreicht wird oder wenn länger als 12 Stunden kein Stuhlgang erfolgt ist, ist die Behandlung abzubrechen.

Bei längerdauernder Verabreichung soll eine schrittweise Dosisreduktion versucht werden.

Für Kinder über 8 Jahren, Jugendliche und Erwachsene stehen andere Darreichungsformen mit dem Wirkstoff Loperamid zur Verfügung.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Behandlung der Diarrhoe mit Imosec ist rein symptomatisch. Wenn eine kausale Therapie zur
Verfügung steht, sollte stets diese durchgeführt werden.

Bei Patienten mit Diarrhoe kann es zu Flüssigkeits- und Elektrolytmangelzuständen kommen. Es ist wichtig, auf einen ausreichenden Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten zu achten. Dies gilt insbesondere für Kinder. Ist innerhalb von 48 Stunden keine klinische Besserung zu beobachten, muss Imosec abgesetzt werden. Die Patienten sollen angewiesen werden, ihren Arzt aufzusuchen.

Bei AIDS-Patienten, die zur Durchfallbehandlung Imosec erhalten, ist die Therapie bei ersten Anzeichen eines aufgeblähten Bauches zu stoppen. Bei AIDS-Patienten mit einer durch virale und bakterielle Erreger verursachten infektiösen Kolitis liegen Einzelberichte über Verstopfung mit einem erhöhten Risiko für ein toxisches Megacolon unter Behandlung mit Loperamidhydrochlorid vor.

Obwohl keine pharmakokinetischen Daten von Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion zur Verfügung stehen, soll Imosec aufgrund des eingeschränkten First-pass-Metabolismus bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollen engmaschig auf Anzeichen einer ZNS-Toxizität überwacht werden. Imosec soll bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung nur unter ärztlicher Kontrolle verwendet werden.

Bei Personen mit Opioidabhängigkeit wurde Missbrauch von Loperamid als Ersatz für Opioide
beschrieben (siehe Abschnitt 4.9).

In Verbindung mit Überdosierung wurde über kardiale Ereignisse, einschließlich QT-Intervallverlängerung und Verlängerung des QRS-Komplexes und Torsades de pointes, berichtet.

Einige Fälle verliefen tödlich (siehe Abschnitt 4.9). Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren. Patienten dürfen die empfohlene Dosis und/oder die empfohlene Behandlungsdauer nicht überschreiten.

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218) und Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216) können allergische
Reaktionen, auch Spätreaktionen, hervorrufen.

Cochenillerot A (E 124) kann allergische Reaktionen hervorrufen.

Dieses Arzneimittel enthält 0,73 mg Alkohol (Ethanol) pro 10 ml. Die Menge in 10 ml dieses Arzneimittels entspricht weniger als 0,05 ml Bier oder 0,01 ml Wein. Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Messbecher, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Kinder

Es ist wichtig, auf einen ausreichenden Ersatz von Flüssigkeit und Elektrolyten zu achten.

Imosec soll Kindern zwischen 2 und 6 Jahren nicht ohne ärztliche Verschreibung und Überwachung gegeben werden.

Es liegen nur eingeschränkte Daten zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren vor. Siehe Abschnitt 4.8.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Präklinische Daten haben gezeigt, dass Loperamid ein P-Glykoprotein Substrat ist. Darüber hinaus wird Loperamid hauptsächlich über CYP3A4 und CYP2C8 verstoffwechselt. Die gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg als Einzeldosis) und Chinidin oder Ritonavir, die beide P-Glykoprotein-Inhibitoren sind, resultierte in einem 2- bis 3-fachen Anstieg der Loperamid Plasmaspiegel. Die klinische Bedeutung dieser pharmakokinetischen Interaktion von Loperamid in den empfohlenen Dosierungen mit P-Glykoprotein-Inhibitoren ist unbekannt.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (4 mg Einzeldosis) und Itraconazol, einem Inhibitor von CYP3A4 und P-Glykoprotein, führte zu einem 3- bis 4-fachen Anstieg der Loperamid Plasmakonzentrationen. In derselben Studie steigerte der CYP2C8 Inhibitor, Gemfibrozil, Loperamid um ungefähr das 2-fache. Die Kombination von Itraconazol und Gemfibrozil resultierte in einem 4-fachen Anstieg der Spitzenplasmaspiegel von Loperamid und in einem 13-fachen Anstieg der totalen Plasmaexposition. Psychomotorische Tests (z.B. subjektive Müdigkeit, Digit Symbol Situation Test) zeigten, dass diese Anstiege keine Auswirkungen auf das Zentralnervensystem (ZNS) hatten.

Eine gleichzeitige Verabreichung von Loperamid (16 mg Einzeldosis) und Ketoconazol, einem
CYP3A4- und P-Glykoproteininhibitor, führte zu einer 5-fachen Erhöhung der Loperamid
Plasmaspiegel. Dieser Anstieg ging laut Pupillometrie-Messungen mit keinen erhöhten
pharmakodynamischen Effekten einher.

Gleichzeitige Verabreichung mit oralem Desmopressin führte zu einer 3-fachen Erhöhung des
Desmopressin Plasmaspiegels, was höchstwahrscheinlich auf eine verringerte gastrointestinale
Motilität zurückzuführen ist.

Es ist zu erwarten, dass Arzneimittel mit ähnlichen pharmakologischen Eigenschaften den Effekt von Loperamid potenzieren können und dass Arzneimittel, die die gastrointestinale Passage beschleunigen, seinen Effekt vermindern können.

4.6 Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Obwohl es keinerlei Hinweise auf eine teratogene oder embryotoxische Wirkung gibt, ist, vor allem während des ersten Trimesters der Schwangerschaft, das Risiko des Einsatzes von Loperamid sorgfältig gegen den zu erwartenden Therapieerfolg abzuwägen.

Stillzeit

Geringe Mengen von Loperamid können in der Muttermilch auftreten. Daher wird eine Anwendung von Imosec während der Stillzeit nicht empfohlen.

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Dieses Arzneimittel kann die Reaktionsfähigkeit und Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen. Es liegen Berichte über Müdigkeit, Schwindelgefühl oder Schläfrigkeit bei Patienten vor, die Loperamid eingenommen haben. Patienten, die durch diese Symptome beeinträchtigt sind, sollten das Autofahren oder das Bedienen von Maschinen unterlassen (siehe Abschnitt 4.8).

4.8 Nebenwirkungen

Erwachsene und Kinder (≥12 Jahre)

Die Sicherheit von Loperamidhydrochlorid wurde an 3076 Erwachsenen und Kindern ≥ 12 Jahren, die an 31 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der Diarrhoe teilnahmen, geprüft. Von diesen wurden 26 Studien zur akuten Diarrhoe (N= 2755) und 5 zur chronischen Diarrhoe (N= 321) durchgeführt.

Die häufigsten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 1%) in Studien zur akuten Diarrhoe waren: Verstopfung (2,7%), Flatulenz (1,7%), Kopfschmerzen (1,2%) und Übelkeit (1,1%). Die häufigsten Nebenwirkungen in Studien zur chronischen Diarrhoe waren: Flatulenz (2,8%), Verstopfung (2,2%), Übelkeit (1,2%) und Schwindelgefühl (1,2%).

Die folgende Tabelle zeigt Nebenwirkungen, die mit der Anwendung von Loperamid, entweder in
klinischen Studien (akute und/oder chronische Diarrhoe) oder während der Erfahrung nach
Markteinführung, berichtet wurden.

Bei der Bewertung von Nebenwirkungen in der Tabelle werden folgende Häufigkeitsangaben
zugrunde gelegt:

Sehr häufig (≥ 1/10), Häufig (≥ 1/100, < 1/10), Gelegentlich (≥ 1/1.000, < 1/100), Selten (≥ 1/10.000, < 1/1.000), Sehr selten (< 1/10.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Nebenwirkungen nach Organklasse Akute Chronische Akute und geordnet Diarrhoe Diarrhoe chronische Diarrhoe und Erfahrung nach Markteinführung Erkrankungen des Immunsystems

Überempfindlichkeitsreaktionena, Selten
Anaphylaktische Reaktionen (einschließlich
anaphylaktischem Schock) a, anaphylaktoide
Reaktionena

Erkrankungen des Nervensystems

Kopfschmerzen Häufig Gelegentlich Häufig
Schwindel Gelegentlich Häufig Häufig
Schläfrigkeita Gelegentlich
Bewusstlosigkeita, Stupora, Selten
Bewusstseinstrübunga, erhöhter
Muskeltonusa, Koordinationsstörungena

Erkrankungen des Auges

Miosisa Selten

Erkrankungen des Gastrointestinaltraktes

Obstipation, Übelkeit, Flatulenz Häufig Häufig Häufig
Abdominelle Schmerzen und Beschwerden, Gelegentlich Gelegentlich Gelegentlich
Mundtrockenheit
Schmerzen im oberen Abdominaltrakt, Gelegentlich Gelegentlich
Erbrechen
Dyspepsie Gelegentlich Gelegentlich
Ileusa (einschließlich paralytischem Ileus), Selten
Megacolona (einschließlich toxisches
Megacolonb), Glossodyniea,c
Aufgeblähter Bauch Selten Selten
Akute Pankreatitis nicht bekannt nicht bekannt nicht bekannt

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Hautauschlag Gelegentlich Gelegentlich
Bullöse Reaktionena (einschließlich Selten
Stevens-Johnson Syndrom, toxisch
epidermale Nekrolyse und Erythema
multiforme), Angioödem, Urticaria, Pruritus

Erkrankungen der Nieren und Harnwege

Harnretentiona Selten

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Fatigue a Selten

a: Einschluss dieser Nebenwirkung basierend auf Erfahrungen nach Markteinführung von Loperamidhydrochlorid. Da die Auswertung der Nebenwirkungen nicht zwischen Anwendung bei akutem und chronischen Durchfall oder zwischen Erwachsenen und Kindern unterscheidet, wurden die Häufigkeiten aus allen klinischen Studien mit Loperamid Hydrochlorid kombiniert, einschließlich derer bei Kindern ≤12 Jahren (N=3683).

b: Siehe Abschnitt 4.4.

c: Nur bei Schmelztabletten berichtet.

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit von Loperamid HCl wurde an 607 Patienten im Alter von 10 Tagen bis 13 Jahren in 13 kontrollierten und nicht-kontrollierten klinischen Studien zur Behandlung der akuten Diarrhoe mit Loperamid HCl untersucht. Generell gesehen, war das Nebenwirkungsprofil dieser Patientenpopulation jenem von Erwachsenen und Kindern ≥ 12 Jahren in klinischen Studien ähnlich.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Symptome

Bei Überdosierung (einschließlich relativer Überdosierung infolge Leberfunktionsstörung) können zentralnervöse Depression (Stupor, Koordinationsstörungen, Somnolenz, Miosis, Muskelhypertonie, Atemdepression), Harnretention, Mundtrockenheit, abdominale Beschwerden, Übelkeit und Erbrechen, Obstipation und paralytischer Ileus auftreten. Kinder können hinsichtlich der ZNS-Wirkungen empfindlicher reagieren als Erwachsene.

Bei Personen mit Überdosierung von Loperamid wurden kardiale Ereignisse, wie QT-Intervallverlängerung und Verlängerung des QRS Komplexes, Torsade de Pointes, sonstige schwere ventrikuläre Arrythmien, Herzstillstand und Synkopen, beobachtet (siehe Abschnitt 4.4). Auch über Todesfälle wurde berichtet. Überdosierung kann ein vorhandenes Brugada-Syndrom demaskieren.

Nach dem Absetzen wurden bei Patienten, mit missbräuchlicher, versehentlicher oder vorsätzlicher Überdosierung mit einer hohen Dosis von Loperamid, Fälle von Entzugserscheinungen beobachtet.

Therapie

In Fällen von Überdosierung soll eine EKG Überwachung wegen der Verlängerung des QT Intervalls eingeleitet werden.

Bei ZNS-Symptomen einer Überdosierung kann als Antidot Naloxon verabreicht werden. Da Loperamid eine längere Wirkungsdauer als Naloxon (1-3 Std) hat, kann die wiederholte Gabe von Naloxon angezeigt sein. Um eine mögliche ZNS-Depression zu erkennen, sollte der Patient daher engmaschige über mindestens 48 Stunden überwacht werden.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antidiarrhoika und intestinale Antiphlogistika/Antiinfektiva,

Motilitätshemmer, ATC Code: A07DA03

Loperamid bindet an den Opiatrezeptor in der Darmwand und reduziert so die propulsive Peristaltik, verlängert die intestinale Transitzeit und erhöht die Resorption von Wasser und Elektrolyten. Loperamid verändert nicht die physiologische Darmflora. Loperamid erhöht den Analsphinktertonus.

Loperamid besitzt eine hohe Affinität zur Darmwand und unterliegt einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber. Daher gelangen nur sehr geringe Mengen an Wirkstoff in den Blutkreislauf.

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Resorption:

Loperamid wird hauptsächlich von der Darmwand aufgenommen aber auf Grund seines ausgeprägten First-pass-Metabolismus liegt die systemische Bioverfügbarkeit nur bei etwa 0,3%. Die Loperamidhydrochloridformulierungen (Kapseln und Schmelztabletten) sind bioäquivalent.

Verteilung:

Verteilungsstudien an Ratten haben eine hohe Affinität zur Darmwand mit bevorzugter Rezeptorbindung in der Längsmuskelschicht gezeigt. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 95%, hauptsächlich an Albumin. Nicht-klinischen Daten zufolge ist Loperamid ein P-Glycoprotein-Substrat.

Biotransformation:

Beim Menschen wird Loperamid aus dem Darm gut resorbiert, unterliegt aber einer fast vollständigen Extraktion und Metabolisierung durch die Leber, wo es konjugiert und über die Galle ausgeschieden wird. Die oxidative N-Demethylierung ist der wichtigste Abbauweg von Loperamid und wird hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C8 herbeigeführt. Aufgrund dieses sehr hohen First-Pass-Effekts bleibt die Plasmakonzentration des unveränderten Wirkstoffs äußerst gering.

Elimination:

Die Plasmahalbwertszeit von Loperamid liegt zwischen 9 und 14 Std., im Mittel ungefähr bei 11 Stunden. Unverändertes Loperamid und die Hauptmetaboliten werden hauptsächlich mit den Fäzes ausgeschieden.

Pädiatrische Patienten:

Es wurden keine pharmakokinetischen Studien an Paediatriepatienten durchgeführt. Man geht jedoch davon aus, dass die Pharmakokinetik und die Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln bei dieser Patientenpopulation ähnlich sind wie bei erwachsenen Patienten.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Akute und chronische Toxizitätsstudien mit Loperamid zeigten keine spezifische Toxizität.

Ergebnisse von durchgeführten in vivo und in vitro Studien zeigten, dass Loperamid nicht genotoxisch ist.

In Studien zur Reproduktionstoxizität bei Ratten führten sehr hohe Dosierungen im Zusammenhang mit maternal-toxischen Effekten zu einer Beeinträchtigung der Fertilität und des fetalen Überlebens. Niedrigere Dosen hatten keine Effekte auf die maternale oder fetale Gesundheit sowie die peri- und postnatale Entwicklung.

Nichtklinische In-Vitro- und In-Vivo-Auswertungen zu Loperamid zeigen weder innerhalb des therapeutisch relevanten Konzentrationsbereichs noch bei signifikanten Vielfachen dieses Bereichs (bis zu 47-fach) signifikante kardiale elektrophysiologische Wirkungen. Allerdings hat Loperamid in extrem hohen Konzentrationen, die mit Überdosierungen in Zusammenhang stehen (siehe Abschnitt 4.4), kardiale elektrophysiologische Wirkungen, die in der Hemmung von Kalium- (hERG) und Natriumströmen und Arrhythmien bestehen.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Methyl-4-hydroxybenzoat (E 218), Propyl-4-hydroxybenzoat (E 216), Saccharin-Natrium sowie
Glyzerin, wasserfreies Ethanol, Citronensäure, Cochenillerot A (E 124), Himbeeraroma, Rotes
Johannisbeer-Aroma, gereinigtes Wasser.

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

5 Jahre.

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

100 ml Braunglasflasche Typ III mit kindersicherem Alu/PVC Verschluss und einem Messbecher aus Polypropylen mit Markierungslinien bei 2,5 ml und 5 ml.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Keine besonderen Anforderungen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

JANSSEN - CILAG Pharma GmbH., 1020 Wien

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.:16.790

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 28.08.1980

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 30.08.2013

10. STAND DER INFORMATION

05/2022

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rp, apothekenpflichtig