Olisir 20 mg Schmelztabletten – Gebrauchs- und Fachinformation

Gebrauchsinformation

Gebrauchsinformation: Information für Patienten

Olisir® 20 mg Schmelztabletten

Wirkstoff: Bilastin

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein.

• Heben Sie die Packungsbeilage auf. Vielleicht möchten Sie diese später nochmals lesen.
• Fragen Sie Ihren Apotheker, wenn Sie weitere Informationen oder einen Rat benötigen.
• Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind. Siehe Abschnitt 4.
• Wenn Sie sich nach 7 Tagen nicht besser oder gar schlechter fühlen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Was in dieser Packungsbeilage steht

1. Was ist Olisir und wofür wird es angewendet?
2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Olisir beachten?
3. Wie ist Olisir einzunehmen?
4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?
5. Wie ist Olisir aufzubewahren?
6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

1. Was ist Olisir und wofür wird es angewendet?

Olisir enthält den Wirkstoff Bilastin, ein Antihistaminikum. Olisir wird bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren angewendet, um die Symptome von Heuschnupfen (Niesen, juckende, laufende, verstopfte Nase und rote und tränende Augen) sowie anderer Formen von allergischem Schnupfen zu lindern. Es kann auch zur Behandlung von juckenden Hautausschlägen (Quaddeln oder Urtikaria) angewendet werden.

Die Wirkung einer einmal täglichen Dosis Bilastin tritt innerhalb einer Stunde nach der Einnahme ein und hält 24 Stunden an.

2. Was sollten Sie vor der Einnahme von Olisir beachten?

Olisir darf nicht eingenommen werden,

wenn Sie allergisch gegen Bilastin oder einen der in Abschnitt 6. genannten sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bevor Sie Olisir einnehmen, wenn Sie an einer mittelschweren bis schweren Einschränkung der Nierenfunktion leiden oder niedrige Blutwerte von Kalium, Magnesium oder Calcium haben, wenn Sie Herzrhythmusstörungen haben oder hatten oder wenn Ihre Herzfrequenz sehr niedrig ist, wenn Sie Arzneimittel einnehmen, die den Herzrhythmus beeinflussen können, wenn Sie ein bestimmtes abnormales Muster in Ihrem Herzschlag haben oder hatten (eine sogenannte Verlängerung des QTc-Intervalls im Elektrokardiogramm), die bei einigen Formen von Herzkrankheiten auftreten kann, und Sie zusätzlich andere Arzneimittel einnehmen/anwenden (siehe „Einnahme von Olisir zusammen mit anderen Arzneimitteln“).

Kinder

Geben Sie Olisir 20 mg Schmelztabletten Kindern unter 12 Jahren nicht. Alternative Darreichungsformen von Bilastin, die für die Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren geeignet sind, finden Sie in Abschnitt 3. „Anwendung bei Kindern“.

Nehmen Sie nicht mehr als die empfohlene Dosis ein. Wenn die Beschwerden andauern, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Einnahme von Olisir zusammen mit anderen Arzneimitteln

Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden,
kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere
Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige
Arzneimittel handelt.

Sprechen Sie bitte insbesondere dann mit Ihrem Arzt, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel
einnehmen/anwenden:

• Ketoconazol-Tabletten (zur Behandlung des Cushing-Syndroms, bei dem der Körper zu viel Cortisol produziert)
• Erythromycin (ein Antibiotikum)
• Diltiazem (ein Arzneimittel zur Behandlung von Angina pectoris - Schmerzen oder Engegefühl im Brustbereich)
• Ciclosporin (ein Arzneimittel zur Verringerung der Aktivität Ihres Immunsystems, um Transplantatabstoßungen zu vermeiden oder die Ausprägung von Autoimmun- und allergischen Erkrankungen wie Psoriasis, atopischer Dermatitis oder rheumatoider Arthritis zu verringern)
• Ritonavir (ein Arzneimittel zur Behandlung von HIV)
• Rifampicin (ein Antibiotikum)

Einnahme von Olisir zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol

Diese Schmelztabletten dürfen nicht zusammen mit Nahrungsmitteln, mit Grapefruitsaft oder anderen Fruchtsäften eingenommen werden, weil dadurch die Wirkung von Bilastin verringert wird. Um dies zu vermeiden, können Sie

• nach der Einnahme der Schmelztablette eine Stunde warten, bevor Sie Nahrungsmittel oder Fruchtsäfte zu sich nehmen, oder
• wenn Sie bereits Essen oder Fruchtsäfte zu sich genommen haben, zwei Stunden warten, bevor Sie die Schmelztablette einnehmen.

Bilastin verstärkt in der empfohlenen Dosierung von 20 mg die durch Alkohol verursachte
Schläfrigkeit nicht.

Schwangerschaft, Stillzeit und Fortpflanzungsfähigkeit

Es gibt keine oder nur begrenzte Daten über die Anwendung von Bilastin bei schwangeren Frauen und während der Stillzeit sowie über die Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfähigkeit.

Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Fragen Sie vor der Einnahme/Anwendung von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.

Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es wurde gezeigt, dass Bilastin in der Dosierung von 20 mg bei Erwachsenen keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit hat. Jedoch kann die Reaktion jedes einzelnen Patienten auf das Arzneimittel unterschiedlich sein. Prüfen Sie daher, wie dieses Arzneimittel bei Ihnen wirkt, bevor Sie ein Fahrzeug fahren oder Maschinen bedienen.

Olisir enthält Natrium und Ethanol

Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Schmelztablette, d.h. es ist
nahezu „natriumfrei“.

Dieses Arzneimittel enthält 0,0030 mg Alkohol (Ethanol) pro Schmelztablette, entsprechend 1,6 mg/100 g (0,0016 % w/w). Die Menge in einer Schmelztablette, mit einem Gewicht von 185 mg, entspricht weniger als 1 ml Bier oder 1 ml Wein.

Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.

3. Wie ist Olisir einzunehmen?

Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau wie in dieser Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Anweisung Ihres Arztes oder Apothekers ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 1 Schmelztablette (20 mg Bilastin) für Erwachsene,
einschließlich älterer Menschen und Jugendlichen ab 12 Jahren.

• Die Schmelztablette ist zum Einnehmen.
• Bitte legen Sie die Schmelztablette in den Mund. Sie löst sich schnell im Speichel auf und kann dann leicht geschluckt werden.
• Alternativ kann die Schmelztablette vor der Einnahme in Wasser aufgelöst werden.
• Verwenden Sie zur Auflösung ausschließlich Wasser, keinen Grapefruitsaft oder andere Fruchtsäfte.
• Die Schmelztablette muss eine Stunde vor oder zwei Stunden nach dem Essen oder dem Trinken von Fruchtsaft eingenommen werden (siehe Abschnitt 2. „Einnahme von Olisir zusammen mit Nahrungsmitteln, Getränken und Alkohol“).

Dauer der Behandlung

Die Behandlungsdauer hängt von der Art, der Dauer und dem Verlauf Ihrer Beschwerden ab.

Wenden Sie dieses Arzneimittel nicht länger als 10 Tage an, ohne mit Ihrem Arzt Rücksprache zu halten.

Wenn Sie sich nach 7 Tagen nicht besser oder gar schlechter fühlen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Anwendung bei Kindern

Andere Dosierstärken oder Darreichungsformen dieses Arzneimittels – Bilastin 10 mg Schmelztabletten oder Bilastin 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen – sind rezeptpflichtig und für Kinder im Alter von 2 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 15 kg geeignet. Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.

Geben Sie Bilastin nicht Kindern unter 2 Jahren oder Kindern mit einem Körpergewicht unter 15 kg, da keine ausreichenden Daten zur Verfügung stehen.

Wenn Sie eine größere Menge von Olisir eingenommen haben, als Sie sollten

Wenn Sie, oder eine andere Person, zu viel Olisir Schmelztabletten eingenommen haben, benachrichtigen Sie bitte sofort Ihren Arzt oder Apotheker oder begeben sich zur Notaufnahme des nächstgelegenen Krankenhauses. Denken Sie bitte daran, die Arzneimittelpackung oder diese Packungsbeilage mitzunehmen.

Wenn Sie die Einnahme von Olisir vergessen haben

Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.

Wenn Sie vergessen haben, Ihre Dosis rechtzeitig einzunehmen, nehmen Sie sie sobald wie möglich ein, und kehren Sie dann zu Ihrem üblichen Zeitplan für Ihre Schmelztabletteneinnahme zurück.

Wenn Sie die Anwendung von Olisir abbrechen

Im Allgemeinen wird ein Abbruch der Behandlung mit Olisir keine Nachwirkungen haben.

Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.

4. Welche Nebenwirkungen sind möglich?

Wie alle Arzneimittel kann auch dieses Arzneimittel Nebenwirkungen haben, die aber nicht bei jedem auftreten müssen.

Sie müssen die Einnahme des Arzneimittels beenden und umgehend einen Arzt aufsuchen, wenn bei Ihnen Symptome einer allergischen Reaktion auftreten, welche Atembeschwerden, Drehschwindel, Kollaps oder Bewusstlosigkeit, Schwellung des Gesichts, der Lippen, der Zunge oder des Rachens und/oder Schwellung und Rötung der Haut umfassen können.

Andere Nebenwirkungen, die bei Erwachsenen und Jugendlichen auftreten können, sind:

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

• Kopfschmerzen
• Schläfrigkeit

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

• anormale EKG-Veränderungen
• Abweichungen der Leberfunktionswerte bei Blutuntersuchungen
• Schwindel
• Magenschmerzen
• Müdigkeit
• gesteigerter Appetit
• unregelmäßiger Herzschlag
• Gewichtszunahme
• Übelkeit
• Angst
• trockene oder sich unangenehm anfühlende Nase
• Bauchschmerzen
• Durchfall
• Gastritis (eine Entzündung der Magenwand)
• Vertigo (ein Schwindel- oder Drehgefühl)
• Schwächegefühl
• Durst
• Dyspnoe (Schwierigkeiten beim Atmen)
• trockener Mund
• Verdauungsstörungen
• Juckreiz
• Fieberbläschen (oraler Herpes)
• Fieber
• Tinnitus (klingelnde Ohrgeräusche)
• Schlafprobleme
• Abweichungen der Nierenfunktionswerte bei Blutuntersuchungen
• erhöhte Blutfette

Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

• Herzklopfen (Palpitationen)
• Herzrasen (Tachykardie)
• Erbrechen

Nebenwirkungen, die bei Kindern auftreten können, sind:

Häufig: kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen

• allergische Konjunktivitis (Entzündung der Bindehaut des Auges aufgrund einer allergischen Reaktion)
• Kopfschmerzen

Gelegentlich: kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen

• Augenreizung
• Schwindel
• Verlust des Bewusstseins
• Durchfall
• Übelkeit
• Lippenschwellung
• Ekzem
• Nesselsucht (Urtikaria)
• Ermüdung
• Rhinitis (Nasenentzündung)
• Bauchschmerzen (Schmerzen im Unterleib bis zum Oberbauch)

Meldung von Nebenwirkungen

Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Dies gilt auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.

Sie können Nebenwirkungen auch direkt über das nationale Meldesystem anzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

Indem Sie Nebenwirkungen melden, können Sie dazu beitragen, dass mehr Informationen über die Sicherheit dieses Arzneimittels zur Verfügung gestellt werden.

5. Wie ist Olisir aufzubewahren?

Bewahren Sie dieses Arzneimittel für Kinder unzugänglich auf.

Sie dürfen dieses Arzneimittel nach dem auf dem Umkarton und dem Blister nach „Verwendbar bis“ bzw. „Verw. bis“ angegebenen Verfalldatum nicht mehr verwenden. Das Verfalldatum bezieht sich auf den letzten Tag des angegebenen Monats.

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

Entsorgen Sie Arzneimittel nicht im Abwasser oder Haushaltsabfall. Fragen Sie Ihren Apotheker wie das Arzneimittel zu entsorgen ist, wenn Sie es nicht mehr verwenden. Sie tragen damit zum Schutz der Umwelt bei.

6. Inhalt der Packung und weitere Informationen

Was Olisir enthält

• Der Wirkstoff ist Bilastin. Jede Schmelztablette enthält 20 mg Bilastin.
• Die sonstigen Bestandteile sind Mannitol (E 421), Croscarmellose-Natrium, Natriumstearylfumarat, Sucralose (E 955), Rote-Weinbeeren-Aroma (Hauptbestandteile:

Arabisches Gummi, Ethylbutyrat, Triacetin, Methyl(2-aminobenzoat), Ethanol, D-Limonen,
Linalool)
Siehe Abschnitt 2. „Olisir enthält Natrium und Ethanol“.

Wie Olisir aussieht und Inhalt der Packung

Olisir Schmelztabletten sind rund, flach, weiß, mit der Prägung „20“ auf einer Seite und einem
Durchmesser von 8 mm.

Olisir ist verfügbar in perforierten Einzeldosis-Blisterpackungen mit 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 40 x 1 oder 50 x 1 Schmelztabletten.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

Pharmazeutischer Unternehmer und Hersteller

Pharmazeutischer Unternehmer

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxemburg

Hersteller

Faes Farma, S.A.

Máximo Aguirre 14, 48940 Leioa (Vizcaya), Spanien

Faes Farma, S.A.

Parque Cientifico y Tecnológico de Bizkaia, Ibaizabal Bidea, Edificio 901, 48160 Derio (Bizkaia), Spanien

Falls weitere Informationen über das Arzneimittel gewünscht werden, setzen Sie sich bitte mit dem örtlichen Vertreter des Pharmazeutischen Unternehmers in Verbindung:

A. MENARINI Pharma GmbH, Wien

Z.Nr.: 141659

Dieses Arzneimittel ist in den Mitgliedsstaaten des Europäischen Wirtschaftsraumes (EWR) unter den folgenden Bezeichnungen zugelassen:

Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im Oktober 2026.

Fachinformation

ZUSAMMENFASSUNG DER MERKMALE DES ARZNEIMITTELS

1. BEZEICHNUNG DES ARZNEIMITTELS

Olisir® 20 mg Schmelztabletten

2. QUALITATIVE UND QUANTITATIVE ZUSAMMENSETZUNG

Jede Schmelztablette enthält 20 mg Bilastin.

Sonstiger Bestandteil mit bekannter Wirkung: Jede Schmelztablette enthält 0,0030 mg Ethanol.

Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

3. DARREICHUNGSFORM

Schmelztablette

Weiße, runde, flache Schmelztabletten mit einseitiger Prägung „20“ und 8 mm Durchmesser.

4. KLINISCHE ANGABEN

4.1 Anwendungsgebiete

Symptomatische Behandlung einer allergischen Rhinokonjunktivitis (saisonal und perennial) und Urtikaria.

Olisir ist zur Anwendung bei Erwachsenen und Jugendlichen (ab 12 Jahren) indiziert.

4.2 Dosierung und Art der Anwendung

Dosierung

Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren)

20 mg Bilastin einmal täglich zur Linderung der Symptome einer allergischen Rhinokonjunktivitis (saisonal und perennial) und einer Urtikaria.

Die Schmelztablette ist eine Stunde vor oder zwei Stunden nach der Aufnahme von Nahrung oder
Fruchtsaft einzunehmen (siehe Abschnitt 4.5).

Dauer der Anwendung

Die Behandlung einer allergischen Rhinokonjunktivitis soll auf die Dauer der Exposition gegenüber Allergenen beschränkt werden. Die Behandlung einer saisonalen allergischen Rhinitis kann nach Verschwinden der Symptome ausgesetzt und bei deren Wiederauftreten neu begonnen werden. Bei der perennialen allergischen Rhinitis kann den Patienten eine Dauerbehandlung für den Zeitraum der Allergenexposition vorgeschlagen werden. Die Behandlungsdauer bei Urtikaria wird durch die Art, Dauer und den Verlauf der Beschwerden bestimmt.

Besondere Patientengruppen

Ältere Menschen
Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich (siehe Abschnitte 5.1 und 5.2).

Nierenfunktionsstörung Studien bei Erwachsenen aus speziellen Risikogruppen (Patienten mit Niereninsuffizienz) weisen darauf hin, dass eine Dosisanpassung von Bilastin bei Erwachsenen nicht erforderlich ist (siehe Abschnitt 5.2).

Leberfunktionsstörung Es gibt keine klinischen Erfahrungen bei erwachsenen Patienten mit Leberfunktionsstörung. Da Bilastin jedoch nicht metabolisiert und unverändert über Urin und Fäzes eliminiert wird, ist nicht zu erwarten, dass eine Leberfunktionsstörung die systemische Exposition so weit erhöht, dass Sicherheitsgrenzwerte bei erwachsenen Patienten überschritten werden. Daher ist keine Dosisanpassung bei erwachsenen Patienten mit Leberfunktionsstörung erforderlich (siehe Abschnitt 5.2).

Kinder

Kinder im Alter von 2 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 15 kg:

Bilastin 10 mg Schmelztabletten oder Bilastin 2,5 mg/ml Lösung zum Einnehmen sind geeignet zur
Anwendung in dieser Patientengruppe.

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern mit Nieren- und/oder Leberinsuffizienz sind bisher noch nicht erwiesen.

Art der Anwendung

Zum Einnehmen.

Die Schmelztablette wird in den Mund gelegt, wo sie sich schnell im Speichel auflöst und leicht geschluckt werden kann.

Alternativ kann die Schmelztablette vor der Einnahme in Wasser aufgelöst werden. Grapefruitsaft oder
andere Fruchtsäfte dürfen zur Auflösung jedoch nicht verwendet werden (siehe Abschnitt 4.5).

4.3 Gegenanzeigen

Kinder

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Bilastin bei Kindern unter 2 Jahren und mit einem Körpergewicht
unter 15 kg sind nicht erwiesen. Daher darf Bilastin bei Kindern unter 2 Jahren oder mit einem
Körpergewicht unter 15 kg nicht angewendet werden.

Bei Patienten mit einer mittelschweren oder schweren Nierenfunktionsstörung kann die gleichzeitige Gabe von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren, wie z. B. Ketoconazol, Erythromycin, Ciclosporin, Ritonavir oder Diltiazem, die Plasmakonzentration von Bilastin und somit das Risiko von Nebenwirkungen durch Bilastin erhöhen. Daher ist die gleichzeitige Gabe von Bilastin und P-Glykoprotein-Inhibitoren bei Patienten mit einer mittelschweren oder schweren Nierenfunktionsstörung zu vermeiden.

Bei Patienten, die Bilastin anwenden, wurden Fälle von QT-Verlängerung im Elektrokardiogramm
gemeldet (siehe Abschnitte 4.8, 4.9 und 5.1). Von Arzneimitteln, die eine QT-/QTc-Verlängerung
verursachen, wird vermutet, dass sie das Risiko für Torsade de pointes erhöhen.

Es ist daher Vorsicht erforderlich, wenn Bilastin an Patienten verabreicht wird, bei denen ein erhöhtes Risiko für eine QT-/QTc-Verlängerung besteht. Dazu zählen Patienten mit einer Vorgeschichte von Herzrhythmusstörungen; Patienten mit Hypokaliämie, Hypomagnesiämie, Hypokalzämie; Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls oder bedeutsamer Bradykardie; Patienten, die gleichzeitig andere Arzneimittel anwenden, die mit QT-/QTc-Verlängerung verbunden sind.

Sonstige Bestandteile Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Schmelztablette, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.

Dieses Arzneimittel enthält 0,0030 mg Alkohol (Ethanol) pro Schmelztablette, entsprechend 1,6 mg/100 g (0,0016 % w/w). Die Menge in einer Schmelztablette, mit einem Gewicht von 185 mg, entspricht weniger als 1 ml Bier oder 1 ml Wein.

Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.

4.5 Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt und sind
nachfolgend zusammengefasst.

Wechselwirkung mit Nahrungsmitteln
Nahrungsmittel reduzieren signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 %.

Wechselwirkung mit Grapefruitsaft Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30 %. Dieser Effekt könnte auch für andere Fruchtsäfte zutreffen. Das Ausmaß der Herabsetzung der Bioverfügbarkeit kann sich je nach Herstellern und Früchten unterscheiden. Der Mechanismus dieser Interaktion beruht auf einer Inhibition von OATP1A2, einem Aufnahmetransporter, für den Bilastin ein Substrat ist (siehe Abschnitt 5.2). Arzneimittel, die Substrate oder Inhibitoren des OATP1A2 sind, wie z. B. Ritonavir oder Rifampicin, können gleichermaßen das Potenzial haben, die Plasmakonzentrationen von Bilastin zu verringern.

Wechselwirkung mit Ketoconazol oder Erythromycin Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 400 mg Ketoconazol einmal täglich oder 500 mg Erythromycin zweimal täglich erhöhte die AUC von Bilastin 2-fach und die Cmax 2- bis 3-fach.

Diese Veränderungen können durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden, da Bilastin ein Substrat für P-Glykoprotein (P-gp) ist und nicht metabolisiert wird (siehe Abschnitt 5.2). Die Veränderungen scheinen keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin zu haben, beziehungsweise auf das von Ketoconazol oder Erythromycin. Andere Arzneimittel, die Substrate oder Inhibitoren von P-gp sind, wie z. B. Ciclosporin, können gleichermaßen das Potenzial haben, die Plasmaspiegel von Bilastin zu erhöhen.

Wechselwirkung mit Diltiazem Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 60 mg Diltiazem einmal täglich erhöhte die Cmax von Bilastin um 50 %. Dieser Effekt kann durch eine Interaktion mit intestinalen Efflux-Transportern erklärt werden (siehe Abschnitt 5.2) und scheint keinen Einfluss auf das Sicherheitsprofil von Bilastin zu haben.

Wechselwirkung mit Alkohol Die psychomotorische Leistungsfähigkeit nach gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und 20 mg Bilastin einmal täglich ähnelte derjenigen, die nach gleichzeitiger Einnahme von Alkohol und Placebo beobachtet wurde.

Wechselwirkung mit Lorazepam Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin einmal täglich und 3 mg Lorazepam einmal täglich über 8 Tage potenzierte nicht die ZNS-dämpfenden Effekte von Lorazepam.

Kinder und Jugendliche

Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt. Da keine klinische Erfahrung hinsichtlich des Ausmaßes der Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln, Nahrung oder Fruchtsäften bei Kindern besteht, müssen derzeit die Ergebnisse der Wechselwirkungsstudien bei Erwachsenen berücksichtigt werden, wenn Bilastin Kindern verschrieben wird. Es liegen keine klinischen Daten zu Kindern vor, mit denen eine Aussage getroffen werden kann, ob sich Veränderungen der AUC

Schwangerschaft

Bisher liegen keine oder nur sehr begrenzte Erfahrungen mit der Anwendung von Bilastin bei Schwangeren vor.

Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt, aber diese Effekte traten nur bei Expositionen auf, die ausreichend über der maximalen Exposition des Menschen liegen und damit eine geringe Bedeutung für die klinische Anwendung haben (siehe Abschnitt 5.3). Aus Vorsichtsgründen wird empfohlen, die Einnahme von Olisir während der Schwangerschaft zu vermeiden.

Stillzeit

Die Ausscheidung von Bilastin in die Muttermilch wurde am Menschen nicht untersucht. Die zur Verfügung stehenden pharmakokinetischen Daten vom Tier zeigten, dass Bilastin in die Milch ausgeschieden wird (siehe Abschnitt 5.3). Es muss eine Entscheidung darüber getroffen werden, ob das Stillen weiterzuführen bzw. zu unterbrechen ist oder ob auf die Behandlung mit Bilastin verzichtet wird bzw. die Behandlung mit Bilastin zu unterbrechen ist. Dabei ist sowohl der Nutzen des Stillens für das Kind als auch der Nutzen der Therapie mit Bilastin für die Frau zu berücksichtigen.

Fertilität

Es liegen keine oder nur sehr begrenzte klinische Daten vor. Eine Studie mit Ratten ergab keinen Hinweis auf eine Beeinträchtigung der Fertilität (siehe Abschnitt 5.3).

4.7 Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Eine bei Erwachsenen durchgeführte Studie zur Untersuchung des Einflusses von Bilastin auf die Verkehrstüchtigkeit zeigte, dass eine Behandlung mit 20 mg Bilastin keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit hatte. Da jedoch die individuelle Reaktion auf das Arzneimittel unterschiedlich sein kann, ist den Patienten zu raten, kein Fahrzeug zu steuern bzw. keine Maschinen zu bedienen, bis bekannt ist, wie sie auf Bilastin ansprechen.

4.8 Nebenwirkungen

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils bei Erwachsenen und Jugendlichen Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei erwachsenen und jugendlichen Patienten, die wegen allergischer Rhinokonjunktivitis oder chronisch idiopathischer Urtikaria mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, war in klinischen Studien vergleichbar mit der Häufigkeit bei Patienten, die Placebo erhielten (12,7 % versus 12,8 %).

Insgesamt wurden 2525 erwachsene und jugendliche Patienten während der klinischen Entwicklung (Phase-II- und Phase-III-Studien) mit verschiedenen Dosierungen von Bilastin behandelt. Von ihnen erhielten 1697 Patienten Bilastin in der Dosierung 20 mg, 1362 Patienten erhielten während dieser Studien Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei Patienten, die mit 20 mg Bilastin in den Anwendungsgebieten allergische Rhinokonjunktivitis oder chronische idiopathische Urtikaria behandelt wurden, waren Kopfschmerzen, Somnolenz, Schwindelgefühl und Ermüdung. Diese Nebenwirkungen traten mit einer vergleichbaren Häufigkeit bei Patienten auf, die Placebo erhielten.

Tabellarische Übersicht der Nebenwirkungen bei Erwachsenen und Jugendlichen Diejenigen Nebenwirkungen, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in Verbindung gebracht werden können und die bei mehr als 0,1 % der Patienten berichtet wurden, die 20 mg Bilastin während der klinischen Entwicklung erhalten hatten (n = 1697), sind in der Tabelle unten aufgeführt.

Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:

Sehr häufig (≥ 1/10)

• Elektrokardiogramm QT verlängert wurde auch nach der Markteinführung gemeldet.

Häufigkeit nicht bekannt (auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar):

Nach Markteinführung wurden Palpitationen, Tachykardie, Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Anaphylaxie, Angioödem, Dyspnoe, Hautausschlag, lokalisiertes Ödem/lokale Schwellung und Erythem) und Erbrechen beobachtet.

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen bei Erwachsenen und Jugendlichen Somnolenz, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl und Ermüdung wurden sowohl bei Patienten beobachtet, die mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, als auch bei jenen unter Placebo. Die berichtete Häufigkeit von Somnolenz war 3,06 % bei Bilastin versus 2,86 % bei Placebo, von Kopfschmerzen entsprechend 4,01 % versus 3,38 %, von Schwindelgefühl 0,83 % versus 0,59 % und von Ermüdung 0,83 % versus 1,32 %.

Die gesammelten Informationen aus Beobachtungen nach Markteinführung haben die Ergebnisse aus der klinischen Entwicklung bestätigt.

Zusammenfassung des Sicherheitsprofils bei Kindern Während der klinischen Entwicklung traten Nebenwirkungen in gleicher Häufigkeit, Art und Schwere bei Jugendlichen (12 bis 17 Jahre) auf wie bei Erwachsenen. Die in dieser Patientengruppe (Jugendliche) gesammelten Informationen aus Beobachtungen nach Markteinführung haben die Ergebnisse der klinischen Studien bestätigt.

In einer 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studie war der Anteil an Kindern (2 bis 11 Jahre), bei welchen Nebenwirkungen nach Behandlung einer allergischen Rhinokonjunktivitis oder chronischen idiopathischen Urtikaria mit 10 mg Bilastin berichtet wurden, vergleichbar mit dem Anteil in der Placebo-Gruppe (68,5 % vs. 67,5 %).

Die in klinischen Studien bei 328 Kindern (2 bis 11 Jahre; # 260 exponierte Kinder in der klinischen Sicherheitsstudie, 68 exponierte Kinder in den Pharmakokinetik-Studien) im Zusammenhang mit der Therapie am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, allergische Konjunktivitis, Rhinitis und Bauchschmerzen (unter Bilastin als Schmelztabletten-Formulierung). Diese Nebenwirkungen traten mit vergleichbarer Häufigkeit bei 249 Patienten auf, die Placebo erhalten hatten.

Tabellarische Übersicht der Nebenwirkungen bei Kindern Diejenigen Nebenwirkungen, die zumindest möglicherweise mit Bilastin in Verbindung gebracht werden können und die bei mehr als 0,1 % der Kinder (2 bis 11 Jahre) berichtet wurden, die Bilastin während der klinischen Entwicklung erhalten hatten, sind in der Tabelle unten aufgeführt.

Die Häufigkeiten werden wie folgt angegeben:

Sehr häufig (≥ 1/10)
Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10)
Gelegentlich (≥ 1/1 000 bis < 1/100)
Selten (≥ 1/10 000 bis < 1/1 000)
Sehr selten (< 1/10 000)
Nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar)

Seltene, sehr seltene und Nebenwirkungen mit einer nicht bekannten Häufigkeit wurden nicht in die Tabelle eingeschlossen.

# 260 exponierte Kinder in der klinischen Sicherheitsstudie, 68 exponierte Kinder in den
Pharmakokinetik-Studien

Beschreibung ausgewählter Nebenwirkungen bei Kindern
Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, allergische Konjunktivitis und Rhinitis wurden sowohl bei Kindern
beobachtet, die mit 10 mg Bilastin behandelt wurden, als auch bei jenen unter Placebo. Die berichtete
Häufigkeit von Kopfschmerzen war 1,8 % bei Bilastin versus 1,2 % bei Placebo, von Bauchschmerzen
entsprechend 0,9 % versus 1,2 %, von allergischer Konjunktivitis 1,2 % versus 2,0 % und von Rhinitis
0,9 % versus 1,2 %.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie
ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels.

Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung über das nationale Meldesystem anzuzeigen:

Bundesamt für Sicherheit im Gesundheitswesen
Traisengasse 5
1200 WIEN
ÖSTERREICH
Fax: + 43 (0) 50 555 36207
Website: http://www.basg.gv.at/

4.9 Überdosierung

Die Informationen zu einer akuten Überdosierung von Bilastin basieren auf Erfahrungen aus klinischen Studien, die während der Entwicklungsphase an Erwachsenen durchgeführt wurden, und auf Beobachtungen nach Markteinführung. In klinischen Studien war die Häufigkeit von behandlungsbedingten Nebenwirkungen nach Verabreichung von Bilastin an 26 gesunden erwachsenen Freiwilligen in Dosierungen, die 10- bis 11-mal höher lagen als die therapeutische Dosis (220 mg als Einzeldosis; oder 200 mg/Tag für 7 Tage), zweimal höher als unter Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindelgefühl, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurden keine schwerwiegenden Nebenwirkungen und keine signifikante Verlängerung des QTc-Intervalls berichtet. Die gesammelten Informationen aus Beobachtungen nach Markteinführung stimmen mit denen aus klinischen Studien überein.

Eine kritische Analyse einer umfassenden QT/QTc-Cross-Over-Studie mit 30 gesunden erwachsenen
Freiwilligen hinsichtlich des Effektes mehrerer Dosen Bilastin (100 mg für 4 Tage) auf die ventrikuläre
Repolarisation zeigte keine signifikante QTc-Verlängerung.

Es liegen keine Daten zur Überdosierung bei Kindern vor.

Im Falle einer Überdosierung wird eine symptomatische und unterstützende Behandlung empfohlen.

Es ist kein spezifisches Antidot für Bilastin bekannt.

5. PHARMAKOLOGISCHE EIGENSCHAFTEN

5.1 Pharmakodynamische Eigenschaften

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antihistaminika zur systemischen Anwendung, andere Antihistaminika zur systemischen Anwendung. ATC-Code: R06AX29

Wirkmechanismus

Bilastin ist ein nicht-sedierendes, langwirksames Antihistaminikum mit einer selektiven antagonistischen Affinität für den peripheren H1-Rezeptor, aber keiner Affinität zu Muskarinrezeptoren.

Bilastin hemmte nach einmaligen Dosen eine histamininduzierte Quaddelbildung und Hautrötung für
24 Stunden und zeigte einen raschen Wirkungseintritt nach 1 Stunde.

Klinische Wirksamkeit und Sicherheit Die Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien wurden mit der Tablettenformulierung durchgeführt, zu welchen Bilastin 20 mg Schmelztabletten nachweislich bioäquivalent sind.

In klinischen Studien mit erwachsenen und jugendlichen Patienten mit allergischer Rhinokonjunktivitis (saisonal und perennial) konnten 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe (Behandlungszeitraum: 14 bis 28 Tage) wirksam Symptome lindern wie Niesen, Nasensekretfluss, Jucken der Nase, Verstopfung der Nase, Jucken der Augen, tränende Augen und Augenrötung. Bilastin kontrollierte die Symptome wirksam für 24 Stunden.

In zwei klinischen Studien, die mit Patienten durchgeführt wurden, die an chronischer idiopathischer Urtikaria litten, konnten 20 mg Bilastin bei einmal täglicher Gabe (Behandlungszeitraum: 28 Tage) wirksam die Intensität des Juckreizes und auch die Anzahl und Größe von Quaddeln sowie die mit der Urtikaria verbundene Beschwerdesituation der Patienten lindern. Schlaf und Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.

In den mit Bilastin durchgeführten klinischen Studien wurden weder klinisch relevante Verlängerungen des QTc-Intervalls noch andere kardiovaskuläre Wirkungen beobachtet, sowohl bei Dosierungen von 200 mg täglich (das 10-Fache der klinisch verwendeten Dosis) für 7 Tage bei 9 Probanden als auch bei gleichzeitiger Anwendung von P-gp-Inhibitoren, wie z. B. Ketoconazol (24 Testpersonen) und Erythromycin (24 Testpersonen). Zusätzlich wurde eine komplette QT-Studie durchgeführt, an der 30 Freiwillige teilnahmen.

In kontrollierten klinischen Studien war bei der empfohlenen Dosierung von 20 mg einmal täglich das ZNS-Sicherheitsprofil von Bilastin dem von Placebo vergleichbar und die Inzidenz von Somnolenz statistisch nicht signifikant unterschiedlich zu Placebo. Bilastin hatte bei Dosierungen bis zu 40 mg täglich keinen Einfluss auf die psychomotorische Leistungsfähigkeit in klinischen Studien und beeinflusste die Fahrtüchtigkeit in einem Standard-Fahrtest nicht.

Ältere Patienten (≥ 65 Jahre), die in Phase-II- und Phase-III-Studien eingeschlossen waren, zeigten keinen Unterschied hinsichtlich Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich mit jüngeren Patienten. Eine Unbedenklichkeitsstudie nach der Zulassung (Post-authorisation study) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.

Kinder und Jugendliche

Jugendliche (12 bis 17 Jahre) waren in der klinischen Entwicklung eingeschlossen. 128 Jugendliche erhielten Bilastin in klinischen Studien (81 in doppelblinden Studien bei allergischer Rhinokonjunktivitis). Weitere 116 jugendliche Probanden wurden nach dem Zufallsprinzip der Placebo- bzw. der Vergleichsgruppe mit derzeitiger Standardbehandlung zugeordnet. Zwischen Erwachsenen und Jugendlichen wurden keine Unterschiede in Bezug auf Wirksamkeit und Sicherheit beobachtet.

Gemäß Leitlinien kann der Nachweis der Wirksamkeit bei Erwachsenen und Jugendlichen auf Kinder extrapoliert werden, weil dargelegt wurde, dass die systemische Exposition von 10 mg Bilastin bei Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 15 kg vergleichbar zur Exposition von 20 mg Bilastin bei Erwachsenen ist (siehe Abschnitt 5.2). Die Extrapolation von Daten zu Erwachsenen und Jugendlichen wird für dieses Arzneimittel als angemessen erachtet, da die Pathophysiologie der allergischen Rhinokonjunktivitis und Urtikaria in allen Altersgruppen identisch ist.

In einer 12-wöchigen kontrollierten klinischen Studie mit Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren war das Sicherheitsprofil von Bilastin in der empfohlenen pädiatrischen Dosierung von 10 mg (n = 260) mit Placebo (n = 249) vergleichbar (insgesamt 509 Kinder; 260 wurden mit 10 mg Bilastin behandelt: 58 im Alter von 2 bis < 6 Jahren, 105 im Alter von 6 bis < 9 Jahren und 97 im Alter von 9 bis < 12 Jahren; 249 erhielten Placebo: 58 im Alter von 2 bis < 6 Jahren, 95 im Alter von 6 bis < 9 Jahren und 96 im Alter von 9 bis < 12 Jahren). Unerwünschte Arzneimittelwirkungen wurden bei 5,8 % der Patienten unter 10 mg Bilastin bzw. bei 8,0 % der Patienten unter Placebo beobachtet. Während dieser Studie zeigten sowohl 10 mg Bilastin als auch Placebo eine leichte Abnahme der Scores von Somnolenz und Sedierung beim Paediatric Sleep Questionnaire, ohne statistisch signifikante Unterschiede zwischen den Behandlungsgruppen. Bei diesen Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren wurde zwischen den Gruppen mit täglich 10 mg Bilastin verglichen mit Placebo keine signifikanten QTc-Unterschiede beobachtet. Die Auswertung eines Fragebogens zur Lebensqualität speziell für Kinder mit allergischer Rhinokonjunktivitis oder chronischer Urtikaria zeigte eine generelle Zunahme der Scores über einen Zeitraum von 12 Wochen ohne statistisch signifikante Unterschiede zwischen Bilastin- und Placebo-Gruppe. Die Studienpopulation von insgesamt 509 Kindern bestand aus: 479 Testpersonen mit allergischer Rhinokonjunktivitis und 30 Testpersonen mit der Diagnose chronische Urtikaria. 260 Kinder erhielten Bilastin, davon 252 (96,9 %) gegen allergische Rhinokonjunktivitis und 8 (3,1 %) gegen chronische Urtikaria. Analog erhielten 249 Kinder Placebo, davon 227 (91,2 %) gegen allergische Rhinokonjunktivitis und 22 (8,8 %) gegen chronische Urtikaria.

Die Europäische Arzneimittel-Agentur hat für Bilastin eine Freistellung von der Verpflichtung zur Vorlage von Ergebnissen zu Studien in allen pädiatrischen Altersklassen unter 2 Jahren gewährt (siehe Abschnitt 4.2 bzgl. Informationen zur Anwendung bei Kindern).

5.2 Pharmakokinetische Eigenschaften

Die pharmakokinetischen Eigenschaften wurden an der Tablettenformulierung untersucht. Es wurden zwei pharmakokinetische Studien an gesunden Freiwilligen zum Vergleich von Bilastin 20 mg Schmelztabletten und Bilastin 20 mg Tabletten durchgeführt, die die Bioäquivalenz der beiden Formulierungen nachgewiesen haben.

Resorption

Bilastin wird nach oraler Anwendung schnell resorbiert, mit einer Zeit von etwa 1,3 Stunden bis zum
Erreichen der maximalen Plasmakonzentration. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. Die mittlere
orale Bioverfügbarkeit von Bilastin beträgt 61 %.

Verteilung

In-vitro- und In-vivo-Studien haben gezeigt, dass Bilastin ein Substrat von P-gp (siehe Abschnitt 4.5 „Wechselwirkung mit Ketoconazol oder Erythromycin“ und „Wechselwirkung mit Diltiazem“) und von OATP ist (siehe Abschnitt 4.5 „Wechselwirkung mit Grapefruitsaft“). Bilastin scheint kein Substrat des Transporters BCRP oder der renalen Transporter OCT2, OAT1 und OAT3 zu sein. Auf der Basis von In-vitro-Studien ist nicht zu erwarten, dass Bilastin die folgenden Transporter innerhalb des systemischen Blutkreislaufs hemmt: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 und NTCP. Da lediglich eine schwache Hemmung für P-gp, OATP2B1 und OCT1 mit einer geschätzten IC50 ≥ 300 µM und damit wesentlich höher als die berechnete maximale klinische Plasmakonzentration Cmax festgestellt wurde, sind diese Interaktionen nicht klinisch relevant. Jedoch kann aufgrund dieser Studienergebnisse die Inhibition von Transportern der intestinalen Mukosa, z. B. P-gp, durch Bilastin nicht ausgeschlossen werden.

Bei therapeutischer Dosis liegen 84 bis 90 % von Bilastin an Plasmaproteine gebunden vor.

Biotransformation

Bilastin induzierte nicht und hemmte nicht die Aktivität von CYP-450-Isoenzymen in In-vitro-Studien.

Elimination

In einer Massenbilanzstudie, die mit gesunden erwachsenen Freiwilligen durchgeführt wurde, wurden nach Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin fast 95 % der verabreichten Dosis in Urin (28,3 %) und Fäzes (66,5 %) als unverändertes Bilastin wieder gefunden, was bestätigt, dass Bilastin beim Menschen nicht signifikant metabolisiert wird. Die bei gesunden Freiwilligen errechnete mittlere Eliminationshalbwertszeit betrug 14,5 h.

Linearität
Bilastin zeigt eine lineare Pharmakokinetik im untersuchten Dosisbereich (5 bis 220 mg), mit einer
niedrigen interindividuellen Variabilität.

Eingeschränkte Nierenfunktion In einer Untersuchung mit Studienteilnehmern mit eingeschränkter eingeschränkte Nierenfunktion erhöhte sich die mittlere AUC0-∞ (± SD) von 737,4 (± 260,8) ng x h/ml bei Studienteilnehmern ohne Funktionseinschränkung (GFR: > 80 ml/min/1,73 m²) auf: 967,4 (± 140,2) ng x h/ml bei Studienteilnehmern mit einer geringfügigen Funktionseinschränkung (GFR: 50 – 80 ml/min/1,73 m²), auf 1384,2 (± 263,23) ng x h/ml bei Studienteilnehmern mit einer mittleren Funktionseinschränkung (GFR:

30 – < 50 ml/min/1,73 m²), und auf 1708,5 (± 699,0) ng x h/ml und bei Studienteilnehmern mit einer schweren Funktionseinschränkung (GFR: < 30 ml/min/1,73 m²). Die mittlere Halbwertszeit (± SD) von Bilastin betrug 9,3 h (± 2,8) bei Studienteilnehmern ohne Funktionseinschränkung, 15,1 h (± 7,7) bei Studienteilnehmern mit einer geringfügigen Funktionseinschränkung, 10,5 h (± 2,3) bei Studienteilnehmern mit einer mittleren Funktionseinschränkung und 18,4 h (± 11,4) bei Studienteilnehmern mit einer schweren Funktionseinschränkung. Die Ausscheidung von Bilastin mit dem Urin war im Wesentlichen nach 48 bis 72 h bei allen Studienteilnehmern abgeschlossen. Von diesen pharmakokinetischen Veränderungen wird nicht erwartet, dass sie einen klinisch relevanten Einfluss auf die Sicherheit von Bilastin haben, da die Plasmakonzentrationen von Bilastin bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion immer noch innerhalb der Sicherheitsgrenzen von Bilastin liegen.

Eingeschränkte Leberfunktion Es gibt keine pharmakokinetischen Daten von Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bilastin wird beim Menschen nicht signifikant metabolisiert. Da die Ergebnisse der Untersuchung zu eingeschränkter Nierenfunktion darauf hindeuten, dass die renale Elimination den wesentlichen Beitrag zur Elimination leistet, wird erwartet, dass eine biliäre Sekretion nur marginal an der Elimination von Bilastin beteiligt ist. Von Veränderungen der Leberfunktion wird nicht erwartet, dass sie einen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Bilastin haben.

Ältere Menschen Es sind nur begrenzte pharmakokinetische Daten zu Studienteilnehmern verfügbar, die älter sind als 65 Jahre. Es wurden keine statistisch signifikanten Unterschiede in Bezug auf die PK von Bilastin bei älteren Menschen über 65 Jahren im Vergleich zu Erwachsenen im Alter von 18 bis 35 Jahren beobachtet.

Kinder und Jugendliche

Es existieren keine pharmakokinetischen Daten für Jugendliche (12 bis 17 Jahre), da die Extrapolation von Erwachsenendaten für dieses Arzneimittel als sachgerecht erachtet wurde. Pharmakokinetische Analysen bei Kindern wurden anhand von Daten aus zwei Studien mit 66 Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren mit allergischer Rhinokonjunktivitis oder chronischer Urtikaria durchgeführt, die einmal täglich 10 mg Bilastin als Schmelztablette erhielten. Die pharmakokinetische Analyse der Plasmakonzentrationsdaten zeigte, dass die pädiatrische Dosierung von 10 mg Bilastin einmal täglich zu einer systemischen Exposition in einem Bereich führt, wie er nach einer 20-mg-Dosis bei Erwachsenen und Jugendlichen beobachtetet wurde (AUC-Werte [95 % KI] im Bereich von 511,5 bis 1450 ng x h/ml bei Kindern im Alter von 2 bis 11 Jahren). Diese Ergebnisse lagen weit unter der Sicherheitsgrenze, die aus Daten von 80 mg einmal täglich bei Erwachsenen ermittelt wurde, und entsprechen damit dem Sicherheitsprofil. Diese Ergebnisse haben die Entscheidung für die orale Dosis von 10 mg Bilastin einmal täglich als geeignete therapeutische Dosierung für Kinder im Alter von 2 bis 11 Jahren mit einem Körpergewicht von mindestens 15 kg bestätigt.

5.3 Präklinische Daten zur Sicherheit

Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und zum kanzerogenen Potenzial, lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.

In Untersuchungen zur Reproduktionstoxizität wurden Wirkungen von Bilastin auf den Fötus (Fruchtverlust vor und nach Nidation bei Ratten, unvollständige Ossifikation von Schädelknochen, Brustbeinsegmenten und Gliedmaßen in Kaninchen) nur bei Dosen beobachtet, die für die Muttertiere toxisch waren. Die Expositionslevel bei den NOAEL gehen in ausreichendem Maß (> 30-fach) über die humane Exposition bei der empfohlenen therapeutischen Dosis hinaus.

In einer Laktationsstudie wurde festgestellt, dass Bilastin in die Muttermilch von säugenden Ratten übergeht, denen eine orale Einzeldosis (20 mg/kg) verabreicht wurde. Die Bilastin-Konzentrationen in der Muttermilch entsprachen etwa der Hälfte der im Plasma vorhandenen Konzentrationen. Es ist nicht bekannt, welche Bedeutung diese Ergebnisse für den Menschen haben.

In einer Fertilitätsstudie an Ratten verursachte Bilastin nach oraler Gabe von bis zu 1000 mg/kg/Tag keine Wirkungen auf weibliche und männliche Geschlechtsorgane. Paarungsverhalten, Fertilität und Schwangerschaftshäufigkeiten wurden nicht beeinflusst.

Wie in einer Verteilungsstudie an Ratten mit autoradiographischer Bestimmung der
Wirkstoffkonzentrationen beobachtet wurde, akkumuliert Bilastin nicht im ZNS.

6. PHARMAZEUTISCHE ANGABEN

6.1 Liste der sonstigen Bestandteile

Mannitol (E 421) Croscarmellose-Natrium Natriumstearylfumarat Sucralose (E 955) Rote-Weinbeeren-Aroma (Hauptbestandteile: Arabisches Gummi, Ethylbutyrat, Triacetin, Methyl(2-aminobenzoat), Ethanol, D-Limonen, Linalool)

6.2 Inkompatibilitäten

Nicht zutreffend.

6.3 Dauer der Haltbarkeit

4 Jahre

6.4 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Für dieses Arzneimittel sind keine besonderen Lagerungsbedingungen erforderlich.

6.5 Art und Inhalt des Behältnisses

Perforierte OPA/Alu/PVC//Alu-Einzeldosis-Blisterpackung mit 10 x 1, 20 x 1, 30 x 1, 40 x 1, 50 x 1
Schmelztabletten, verpackt in Faltschachteln.

Es werden möglicherweise nicht alle Packungsgrößen in den Verkehr gebracht.

6.6 Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu
beseitigen.

7. INHABER DER ZULASSUNG

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

1, Avenue de la Gare, L-1611 Luxembourg, Luxemburg

8. ZULASSUNGSNUMMER

Z.Nr.: 141659

9. DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 03. Mai 2023

10. STAND DER INFORMATION

10.2026

REZEPTPFLICHT/APOTHEKENPFLICHT

Rezeptfrei, apothekenpflichtig.